IOX1

目录号：S7234 批次号：S723403

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₀H₇NO₃
	分子量	189.17	CAS号	5852-78-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	38 mg/mL (200.87 mM)


* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases。 IOX1还是ALKBH5的抑制剂。

靶点

KDM3A ^[1] (Cell-free assay)	KDM4C ^[1] (Cell-free assay)	KDM6B ^[1] (Cell-free assay)	KDM2A ^[1] (Cell-free assay)	KDM4E ^[1] (Cell-free assay)	View More
0.1 μM	0.6 μM	1.6 μM	1.8 μM	2.3 μM	View More

体外研究

IOX1通过抑制KDM4A增加HeLa细胞中H3K9me3水平，而对细胞活性没有显著作用。由于低的细胞渗透性，IOX1在HeLa细胞中显示出较低的效能，而正辛基酯衍生物改善其细胞渗透性。^[1]

特征

细胞渗透性，广谱 2OG 氧合酶抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	AlphaScreen 试验
激酶实验	所有试剂在50 mM HEPES，0.1% BSA，pH 7.5的溶液中稀释，用0.01% Tween20进行增补，在加入到板中之前，使其与室温平衡。催化转换试验在10微升体积的低容量384孔板于室温下进行。反应由酶(5 nM)，生物素化的底物肽(30 nM)，Fe(II) (1 μM)，抗坏血酸盐(100 μM)，和2OG (10 μM)组成，并在室温下进行。对于PHD2，反应由酶(5 nM)，生物素化的底物肽(60 nM)，Fe(II) (20 μM)，抗坏血酸盐(200 μM)，和2OG (2 μM)组成，并在室温下进行。使用EDTA淬灭反应(5微升)，加入与多肽抗体(5微升)预培养的AlphaScreen 给体 (链霉亲和素共轭的) 和受体 (蛋白质A共轭的)珠子。将板用箔密封避光保护，在室温下培育60分钟，使用AlphaScreen 680 激发/570发射滤光器在PHERAstar FS板阅读器上读取数据。最终20微升反应液中珠子的浓度为20微克/毫升。与对应的DMSO对照组进行标准化后，IC50值在Prism 6中计算。
细胞实验	细胞系	HeLa 细胞
	浓度	~300 μ M
	处理时间	24小时
	方法	化合物的增殖活性通过MTT测定法确定。HeLa细胞接种在96孔板上，在37 °C下培养24小时以达到70%。随后，将培养基替换为含有1-300 μM不同浓度测试化合物的1% DMSO 溶液的DMEM培养基。终浓度为0.03-10 μM的星状孢菌素用于细胞毒性对照。处理24小时后，培养基用CellTiter 96 水性单溶液试剂取代，并培养4小时。与相应的1% DMSO处理细胞和含1% DMSO培养基(无细胞)对照组进行标准化后，CC50值在Prism 6软件上计算。

参考文献

IOX1在文献中得到引用

Inhibition of ALKBH5 attenuates I/R-induced renal injury in male mice by promoting Ccl28 m6A modification and increasing Treg recruitment [ Nat Commun, 2023, 14(1):1161]	PubMed: 36859428
Oxygen-sensitive methylation of ULK1 is required for hypoxia-induced autophagy [ Nat Commun, 2022, 13(1):1172]	PubMed: 35246531
Discovery of two novel ALKBH5 selective inhibitors that exhibit uncompetitive or competitive type and suppress the growth activity of glioblastoma multiforme [ Chem Biol Drug Des, 2022, 10.1111/cbdd.14051]	PubMed: 35384315
IOX1 activity as sepsis therapy and an antibiotic against multidrug-resistant bacteria [ Sci Rep, 2021, 11(1):2942]	PubMed: 33536477
IOX1 impedes host inflammation in imiquimod-triggered psoriasis [ Heliyon, 2021, 7(11):e08433]	PubMed: 34877426
KDM3A Senses Oxygen Availability to Regulate PGC-1α-Mediated Mitochondrial Biogenesis. [ Mol Cell, 2019, 76(6):885-895]	PubMed: 31629659
The histone demethylase JMJD2B is critical for p53-mediated autophagy and survival in Nutlin-treated cancer cells [ J Biol Chem, 2019, 294(23):9186-9197]	PubMed: 31036564
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]	PubMed: 30135193
[ Cell Death Dis, 2018, ]	PubMed: 29988031
TFAM is a novel mediator of immunogenic cancer cell death. [ Oncoimmunology, 2018, 7(6):e1431086]	PubMed: 29872558

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