IOX2

目录号：S2919 批次号：S291901

化学数据

	别名	JICL38	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₉H₁₆N₂O₅
	分子量	352.34	CAS号	931398-72-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	7 mg/mL (19.86 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

IOX2 (JICL38)是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂，无细胞试验中IC50为21 nM，比作用于JMJD2A，JMJD2C，JMJD2E，JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。

靶点

PHD2 ^[1]
(Cell-free assay)

21 nM

体外研究

IOX2有效抑制PHD2 (IC50为21 nM)，比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)选择性高100多倍。IOX2有效作用于细胞，50 μM时，作用于RCC4细胞，抑制HIF-1α羟化。^[1] 缺氧诱导因子（HIF）通过在HIF-1α亚单位，由脯氨酰残基在氧依赖性降解结构域的羟化调节。1,2 HIF 脯氨酰羟基化是由脯氨酰羟化酶结构域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成员催化。他们需要分子氧作为辅助底物，从而充当HIF系统的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性，增加HIF转录复合物的丰度和活性。^[2]

激酶实验	Alpha 筛选实验
所有试剂在补充0.01 % Tween20的50 mM HEPES, 0.1 % BSA, pH 7.5 中稀释，在室温下使其平衡，然后加入到实验板中。催化转换实验在在低体积384孔板中在室温下进行。反应包含(0.5-25nM), b生物素化的底物肽(30-1000 nM), Fe(II) (1-10 μM), Ascorbate (100 μM), 2OG (5-40 μM) ，在室温下反应。使用EDTA终止反应 (5 μM) ，AlphaScreen 供体(Streptavidin-共轭) 受体 (蛋白 A-共轭) 珠粒与加入的肽产物抗体 (5 μM)温育。实验板用箔密封，避光，室温下温育60分钟，在PHERAstar FS酶标仪上，使用AlphaScreen 680激发波长/570发射波长滤器装置读数。珠粒的最终浓度为20 μM/mL。使用Prism 5计算IC50值。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Arch Toxicol, 2016, 90(5):1141-50]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Arch Toxicol, 2015, 10.1007/s00204-015-1549-y ]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Thromb Haemost, 2017, 117(10):1875-1886]

IOX2在文献中得到引用

Inhibition of CD38 enzymatic activity enhances CAR-T cell immune-therapeutic efficacy by repressing glycolytic metabolism [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400]	PubMed: 38307031
Hypoxia Regulates Brown Adipocyte Differentiation and Stimulates miR-210 by HIF-1α [ Int J Mol Sci, 2024, 26(1)117]	PubMed: 39795975
iASPP is essential for HIF-1α stabilization to promote angiogenesis and glycolysis via attenuating VHL-mediated protein degradation [ Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958]	PubMed: 35169254
Pseudohypoxic HIF pathway activation dysregulates collagen structure-function in human lung fibrosis [ Elife, 2022, 11e69348]	PubMed: 35188460
Upregulation of HIF-1α contributes to complement activation in transplantation-associated thrombotic microangiopathy [ Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18377]	PubMed: 35864790
Von Hippel-Lindau (VHL) small molecule inhibitor binding increases stability and intracellular levels of VHL protein [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00710-9]	PubMed: 34174286
ITRAQ-based quantitative proteomic analysis of MG63 in response to HIF-1α inducers. [ J Proteomics, 2020, 211:103558]	PubMed: 31655150
Metabolic Rewiring in Response to Biguanides Is Mediated by mROS/HIF-1a in Malignant Lymphocytes. [ Cell Rep, 2019, 29(10):3009-3018]	PubMed: 31801069
Propofol Alleviates Apoptosis Induced by Chronic High Glucose Exposure via Regulation of HIF-1α in H9c2 Cells [ Oxid Med Cell Longev, 2019, 2019:4824035]	PubMed: 31093315
EZH2 regulates PD-L1 expression via HIF-1α in non-small cell lung cancer cells. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 10.1016/j.bbrc.2019.07.039]	PubMed: 31331645

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