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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C18H16O3 |
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分子量 | 280.32 | CAS号 | 35212-22-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 56 mg/mL (199.77 mM) | |
Ethanol | 2 mg/mL (7.13 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Ipriflavone (Osteofix)是小分子物质,用于抑制骨吸收。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Ipriflavone通过增强某些重要基质蛋白的表达并促进矿化过程能够调节人骨髓基质骨祖细胞(BMC)的分化和生物合成特性。[1]在培养的小鼠未分化骨细胞中,Ipriflavone在10 μM剂量下的治疗显著抑制糖基化终产物(AGE)增强的骨吸收。[2]此外,Ipriflavone治疗能够有效增强十二指肠细胞的钙吸收。[3] Ipriflavone剂量依赖性抑制MDA-231细胞的增殖和DNA合成,并阻断配体诱导的EGFR中Tyr845的磷酸化。Ipriflavone在50 μM剂量下的治疗不会引起MDA-231细胞的凋亡。[4] | |
体内研究 | 对于骨转移癌,Ipriflavone以12毫克而不是6毫克的剂量口服给药,显著抑制MDA-231细胞的新溶骨骨转移的发展,抑制已建立的溶骨性病变的进展,并减少临近癌细胞的破骨细胞数量。与体外活性一致,Ipriflavone在6或12毫克/千克剂量下的治疗显著抑制MDA-231异种移植的肿瘤生长,与未治疗的小鼠相比,治疗后的小鼠体积分别减少25%和45%,重量分别减少47%和63%,并延长荷瘤小鼠的寿命。[4] LD50: 小鼠>2.5克/千克(腹腔注射),>5克/千克(皮下注射),>10克/千克(灌胃);大鼠>2.5克/千克(腹腔注射),>5克/千克(皮下注射),>10克/千克(灌胃) [5] |
细胞实验 | 细胞系 | MDA-231细胞 |
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浓度 | 溶解于无水乙醇,终浓度为~50 μM | |
处理时间 | 24, 48, 72和96小时 | |
方法 | 细胞在不同浓度的Ipriflavone下暴露24,48,72和96小时。用台盼蓝处理细胞以估计活细胞数量。对于胸腺整合分析,加入[3H] 胸苷(1 μCi),4小时后,将细胞置于玻璃纤维滤器。放射性通过闪烁计数测定。 | |
动物实验 | 动物模型 | 雄性无胸腺裸鼠(ICR-NU/ NU)皮下或心内注射MDA-231人类乳腺癌细胞。 |
剂量 | ~12毫克/天 | |
给药处理 | 口服给药 |
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