ISRIB (trans-isomer)

目录号：S7400 批次号：S740002

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式
C22H24Cl2N2O4
 
 
分子量 451.34 CAS号 1597403-47-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 5 mg/mL (11.07 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.1mg/ml (0.22mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 2mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50为5 nM. 对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。
靶点
PERK [1]
(Cell-free assay)
5 nM
体外研究

ISRIB 能够抑制內源的ATF4的表达，同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。 ISRIB 通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡，降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。 [1]
体内研究

ISRIB在药代动力学实验中有比较好的特征，并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。 [1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 基于高内涵显微技术的二次筛选
携带ATF-dGFP-IRES-Cherry报告基因的U2OS细胞种植于96孔板，用100nM的Thapsigargin处理8小时。用Hoechst 33,258染色细胞，通过自动显微成像观测。 用1.9版本的INCell Developer Toolbox Software来采集数据和分析图像。化合物能够抑制ATF4-dGFP报告基因的表达，同时不会抑制mCherry下游的靶点，并且通过细胞计数被认为是没有毒性的化合物被重新购买来做进一步分析。
动物实验 动物模型 雄性C57BL/6J小鼠
剂量 0.25 毫克/千克
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Development, 2017, 144(1):128-138]

ISRIB (trans-isomer)在文献中得到引用

Enhancement of Stress Granule Formation by a Chiral Compound Targeting G3BP1 via eIF2α Phosphorylation [ Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10571] PubMed: 39408899
Neurodegeneration Risk Factor, EIF2AK3 (PERK), Influences Tau Protein Aggregation [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)01264-9] PubMed: 36563857
5-Azacitidine Induces NOXA to Prime AML Cells for Venetoclax-mediated Apoptosis. [ Clin Cancer Res, 2020, 10.1158/1078-0432.CCR-19-1900] PubMed: 32054729
Intracellular XBP1-IL-24 Axis Dismantles Cytotoxic Unfolded Protein Response in the Liver [ Cell Death Dis, 2020, 6;11(1):17] PubMed: 31907348
Sphingolipid Modulation Activates Proteostasis Programs to Govern Human Hematopoietic Stem Cell Self-Renewal. [ Cell Stem Cell, 2019, 25(5):639-653] PubMed: 31631013
Translation repression by maternal RNA binding protein Zar1 is essential for early oogenesis in zebrafish [Miao L, et al. Development, 2017, 144(1):128-138] PubMed: 27913641
Role of Endoplasmic Reticulum Stress in Learning and Memory Impairment and Alzheimer's Disease-Like Neuropathology in the PS19 and APPSwe Mouse Models of Tauopathy and Amyloidosis [ eNeuro, 2017, 4(4)ENEURO.0025-17.2017] PubMed: 28721361
Role of Endoplasmic Reticulum Stress in Learning and Memory Impairment and Alzheimer's Disease-Like Neuropathology in the PS19 and APPSwe Mouse Models of Tauopathy and Amyloidosis. [ eNeuro, 2017, 4(4)] PubMed: 28721361

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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