IU1

目录号：S7134 批次号：S713402

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H21FN2O
分子量 300.37 CAS号 314245-33-5
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 60 mg/mL (199.75 mM)
DMSO 6 mg/mL (19.97 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 IU1是一种细胞渗透性的，可逆的proteasome（蛋白酶体）选择性抑制剂，作用于USP14时，IC50为4.7 μ M，作用于IsoT时 选择性高25倍。IU1可诱导自噬。
靶点
USP14 [1]
(cell-free assay)
4.7 μM
体外研究 IU1特异性结合到USP14的活性形式。IU1抑制USP14，通过抑制其对接到蛋白酶体上，而对8种其他DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7很少或根本没有抑制活性。加入IU1，快速抑制USP14，移除后，抑制迅速得到逆转。IU1抑制USP14诱导的链修饰，且降低Ub-CCNB类型的电泳迁移率。在有USP14存在时，IU1增强蛋白酶体的Ub-CCNB降解。在蛋白毒性机制研究中，IU1促进tau的退化，且降低TDP-43, ATXN3，和胶质纤维酸性蛋白（GFAP）。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 高通量筛选
使用ICCB-Longwood 筛选设施进行筛选。使用Wellmate实验板分配器将10 μL重组USP14蛋白按一式两份分配到384孔低体积板的各孔中。使用Seiko pin转移自动系统将33.3 nL化合物从库中转移到孔中，然后预温育约30分钟。实验中每块板的最后两列用于阳性和阴性对照。使用Wellmate分配器将10 μL VS-蛋白酶 加 Ub-AMC混合物加到各孔中，启动酶反应。样品再温育45分钟。使用Envision酶标仪在Ex355/Em460测量Ub-AMC水解。USP14, VS-蛋白酶和 Ub-AMC 的终浓度分别为 15 nM, 1 nM 和 0.8 μM。实验化合物的终浓度约为17 μM。酶和底物在Ub-AMC实验缓冲液（50 mM Tris-HCl(pH 7.5), 1 mM EDTA, 1 mM ATP, 5 mM MgCl2, 1 mM DTT, 和 1 mg/Ml 卵清蛋白）中制备。
细胞实验 细胞系 MEF细胞
浓度 ~1.5 mM
处理时间 48小时
方法 MTT法

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Glia, 2018, 66(2):379-395]

数据来源于[Data independently produced by , , Eur J Immunol, 2018, doi:10.1002/eji.201847603]

IU1在文献中得到引用

PKCiota Inhibits the Ferroptosis of Esophageal Cancer Cells via Suppressing USP14-Mediated Autophagic Degradation of GPX4 [ Antioxidants (Basel), 2024, 13(1)114] PubMed: 38247539
USP14 promotes tryptophan metabolism and immune suppression by stabilizing IDO1 in colorectal cancer [ Nat Commun, 2022, 13-1:5644] PubMed: 36163134
USP14 maintains HIF1-α stabilization via its deubiquitination activity in hepatocellular carcinoma [ Cell Death Dis, 2021, 12(9):803] PubMed: 34420039
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] PubMed: 33979649
The m6A Reader YTHDF1 Facilitates the Tumorigenesis and Metastasis of Gastric Cancer via USP14 Translation in an m6A-Dependent Manner [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:647702] PubMed: 33791305
Qing-Fei-Pai-Du decoction and wogonoside exert anti-inflammatory action through down-regulating USP14 to promote the degradation of activating transcription factor 2 [ FASEB J, 2021, 35(9):e21870] PubMed: 34436790
USP14 negatively regulates RIG-I-mediated IL-6 and TNF-α production by inhibiting NF-κB activation [ Mol Immunol, 2021, 130:69-76] PubMed: 33360745
USP14 is a deubiquitinase for Ku70 and critical determinant of non-homologous end joining repair in autophagy and PTEN-deficient cells. [ Nucleic Acids Res, 2020, 48(2):736-747] PubMed: 31740976
Inhibition of USP14 suppresses the formation of foam cell by promoting CD36 degradation. [ J Cell Mol Med, 2020, 10.1111/jcmm.15002] PubMed: 31970862
Inhibition of USP14 enhances the sensitivity of breast cancer to enzalutamide [ J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):220] PubMed: 31126320

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