Ixabepilone

目录号:S7930 批次号:S793002

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化学数据

化学结构式 别名 Azaepothilone B, BMS-247550, Aza-epothilone B 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H42N2O5S

分子量 506.70 CAS号 219989-84-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (197.35 mM)
Ethanol 100 mg/mL (197.35 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ixabepilone是一种具有口服活性的微管抑制剂。它与微管蛋白tubulin结合,促进微管蛋白聚合和微管稳定,因此使细胞停留在细胞周期G2-M期,诱导肿瘤细胞的凋亡。
靶点
microtubule(tubulin stabilising) [1]
体外研究

BMS-247550是一种高度有效的细胞毒素剂,能够在低浓度下杀死癌细胞,在人类耐paclitaxel或对paclitaxel不敏感的癌症中仍然具有其抗肿瘤活性[1]

体内研究

在体内实验中,在耐paclitaxel和paclitaxel敏感的肿瘤中,BMS-247550的抗肿瘤活性都比paclitaxel要更好。在研究中,BMS-247550在5种耐paclitaxel的肿瘤中都比paclitaxel更有效。对于三种对paclitaxel敏感的人类肿瘤异种移植模型中,BMS-247550与paclitaxel的抗肿瘤作用一样[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HCT116人体肿瘤细胞株
浓度 7.5 nM
处理时间 1, 2, 4, 8, 16, and 24 h
方法

用7.5 nM BMS-247550处理1, 2, 4, 8, 16, and 24 h后,胰蛋白酶化收集HCT116细胞。细胞用80%乙醇固定后置于−20°C,过夜后,用PBS缓冲液对细胞进行复水,用含0.1% RNase的碘化丙啶(5 μg/ml)对之进行DNA染色。

动物实验 动物模型 人类肿瘤异种移植模型(BALB/c nu/nu 裸鼠)
剂量 不同的浓度
给药处理 静脉注射或口服

Ixabepilone在文献中得到引用

Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
The ixabepilone and vandetanib combination shows synergistic activity in docetaxel-resistant MDA-MB-231 breast cancer cells [ Pharmacol Rep, 2022, 10.1007/s43440-022-00396-7] PubMed: 35908023
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Preclinical Evaluation of Ixabepilone in Combination with VEGF Receptor and PARP Inhibitors in Taxane-Sensitive and Taxane-Resistant MDA-MB-231 Breast Cancer Cells [ J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190] PubMed: 35700798
In vitro human cell-based aneugen molecular mechanism assay [ Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161] PubMed: 35426156
Systems pharmacogenomics identifies novel targets and clinically actionable therapeutics for medulloblastoma [ Genome Med, 2021, 13(1):103] PubMed: 34154646
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Biomarkers of DNA Damage Response Improves In Vitro Micronucleus Assays by Revealing Genotoxic Mode of Action and Reducing the Occurrence of Irrelevant Positive Results [ Mutagenesis, 2021, geab039] PubMed: 34718711

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