Ixazomib Citrate (MLN9708)

目录号：S4432 批次号：S443202

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化学数据

化学结构式 别名 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C20H23BCl2N2O9
分子量 517.12 CAS号 1239908-20-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (193.37 mM)
Ethanol 25 mg/mL (48.34 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (9.67mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.65mg/ml (1.26mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 13mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ixazomib Citrate (MLN9708)是 Ixazomib (MLN2238)的前体，Ixazomib (MLN2238) 是一种选择性的 20S proteasome 的口服生物利用抑制剂，可抑制胰凝乳蛋白酶样蛋白水解(β5)位点，其IC50值和Ki值分别为3.4 nM和为0.93 nM。Ixazomib (MLN2238) 还抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)的蛋白水解位点，IC50分别为31 nM和3500 nM。
靶点
20S proteasome β5 site [1]
(Cell-free assay)		 20S proteasome β5 site [1]
(Cell-free assay)		 20S proteasome β1 site [1]
(Cell-free assay)		 20S proteasome β2 site [1]
(Cell-free assay)
0.93 nM(Ki) 3.4 nM 31 nM 3500 nM

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Ixazomib Citrate (MLN9708)在文献中得到引用

Rational drug combination design in patient-derived avatars reveals effective inhibition of hepatocellular carcinoma with proteasome and CDK inhibitors [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):249] PubMed: 35971164
NEDD4L binds the proteasome and promotes autophagy and bortezomib sensitivity in multiple myeloma [ Cell Death Dis, 2022, 13(3):197] PubMed: 35236820
Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation [ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975] PubMed: 36313330
Proteasome Inhibition Overcomes ALK-TKI Resistance in ALK-Rearranged/TP53-Mutant NSCLC via Noxa Expression [ Clin Cancer Res, 2021, 27(5):1410-1420] PubMed: 33310890
Hybrid sequencing-based personal full-length transcriptomic analysis implicates proteostatic stress in metastatic ovarian cancer [ Oncogene, 2019, 38(16):3047-3060] PubMed: 30617306
The Zinc-Finger AN1-Type Domain 2a Gene Acts as a Regulator of Cell Survival in Human Melanoma: Role of E3-Ligase cIAP2 [ Mol Cancer Res, 2019, 17(12):2444-2456] PubMed: 31540997
Suppression of 19S proteasome subunits marks emergence of an altered cell state in diverse cancers [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2017, 114(2):382-387] PubMed: 28028240
The p97 Inhibitor CB-5083 Is a Unique Disrupter of Protein Homeostasis in Models of Multiple Myeloma [ Mol Cancer Ther, 2017, 16(11):2375-2386] PubMed: 28878026
Identification of the anticancer effects of a novel proteasome inhibitor, ixazomib, on colorectal cancer using a combined method of microarray and bioinformatics analysis [ Onco Targets Ther, 2017, 10:3591-3606] PubMed: 28790851
Ixazomib enhances parathyroid hormone-induced β-catenin/T-cell factor signaling by dissociating β-catenin from the parathyroid hormone receptor [ Mol Biol Cell, 2017, 28(13):1792-1803] PubMed: 28495797

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