Erdafitinib

目录号：S8401 批次号：S840103

化学数据

	别名	JNJ-42756493	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₅H₃₀N₆O₂
	分子量	446.54	CAS号	1346242-81-6
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	89 mg/mL (199.31 mM)
		Ethanol	89 mg/mL (199.31 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。

靶点

FGFR ^[1]

RET ^[3]

CSF-1R ^[3]

PDGFR ^[3]

Kit ^[3]

体外研究

JNJ-42756493是一种有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR家族所有成员（FGFR1-4）的IC50都在低浓度摩尔范围内，而对VEGFR的活性影响甚微。在体外，JNJ-42756493处理的细胞增殖减少，凋亡性死亡增多，细胞生存减少^[2]。

体内研究

在体内实验中，JNJ-42756493的处理使NCI-H716肿瘤生长延迟，而当药物处理撤销时，肿瘤体积增大^[2]。JNJ-42756493具有良好的药物样属性，在肺、肝、和肾脏组织中有广泛分布。在有效剂量下，JNJ-42756493耐受良好，具有剂量依赖性的抗肿瘤活性，并对肿瘤中FGFR及其下游通路成分有药物调节作用^[1]。

细胞实验	细胞系	HCT116, HCA7, Caco2, NCI-H716细胞
浓度	--
处理时间	72 h
方法	用不同浓度的小分子化合物处理细胞72小时后，用磺酰罗丹明B（SRB）试验检测粘连细胞（HCT116, HCA7, Caco2）的细胞生长和生存，用台盼蓝拒染法检测悬浮细胞NCI-H716的生长和生存情况。
动物实验	动物模型	NMRI nu/nu雌性小鼠
剂量	40 mg/kg
给药处理	灌胃

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Clin Cancer Res, 2017, 23(18):5527-5536

Erdafitinib在文献中得到引用

FGFR inhibition augments anti-PD-1 efficacy in murine FGFR3-mutant bladder cancer by abrogating immunosuppression [ J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241]	PubMed: 38226620
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011]	PubMed: 37377403
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011]	PubMed: 37377403
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011]	PubMed: 37377403
"Proteotranscriptomic analysis of advanced colorectal cancer patient derived organoids for drug sensitivity prediction" [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8]	PubMed: 36604765
18F-FDG PET as an imaging biomarker for the response to FGFR-targeted therapy of cancer cells via FGFR-initiated mTOR/HK2 axis [ Theranostics, 2022, 12(14):6395-6408]	PubMed: 36168616
FGFR blockade boosts T cell infiltration into triple-negative breast cancer by regulating cancer-associated fibroblasts [ Theranostics, 2022, 12(10):4564-4580]	PubMed: 35832090
Targeting PEA3 transcription factors to mitigate small cell lung cancer progression [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02558-6]	PubMed: 36509998
Intranasal delivery of a small-molecule ErbB inhibitor promotes recovery from acute and late-stage CNS inflammation [ JCI Insight, 2022, 7(7)e154824]	PubMed: 35393953
Immunomodulation via FGFR inhibition augments FGFR1 targeting T-cell based antitumor immunotherapy for head and neck squamous cell carcinoma [ Oncoimmunology, 2022, 11(1):2021619]	PubMed: 35003900

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