JNJ-7777120

目录号：S2905 批次号：S290501

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H16ClN3O
分子量 277.75 CAS号 459168-41-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 56 mg/mL (201.62 mM)
Ethanol 8 mg/mL (28.8 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 1.500mg/ml (5.40mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL30mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 JNJ-7777120是第一个，有效的，选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂，Ki为4.5 nM，比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。
靶点
Histamine H4 receptor [1]
4.5 nM(Ki)
体外研究 JNJ 7777120高亲和力结合到H4受体，比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的，选择性H4受体拮抗剂，对50多种其他靶点没有或几乎没有亲和力。[2]
体内研究 JNJ 7777120具有口服生物利用度，处理大鼠为30%，处理犬为100%，处理这两个品种的半衰期都为3小时。JNJ 7777120处理小鼠骨髓衍生的肥大细胞，抑制组胺诱导的趋化性和钙流入。JNJ 7777120 处理小鼠，抑制组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ 7777120处理小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型，显著抑制中性粒细胞浸润。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合实验
使用从转染人，大鼠，或小鼠H4受体，人H3受体，或H1受体的SK-N-MC细胞中获得的细胞颗粒。进行小鼠H1受体结合，使用新鲜的小鼠脑。细胞颗粒或小鼠脑在 含5 mM EDTA的50 mM Tris pH 7.5中匀浆化,从800g转速涡旋中收集上清液，在30,000g转速下再离心30分钟。细胞颗粒在含5 mM EDTA的50 mM Tris pH 7.5 中再匀浆化。H4竞争性结合研究中，在有或无JNJ 7777120时，人，小鼠，和大鼠细胞膜与10, 40, 和 150 nM [3H]组胺(特异活性为23 Ci/mmol), 在25°C下分别温育45分钟。使用100 μM 未标记的组胺限定非特异性结合。测定作用于人，小鼠，和大鼠H4受体的Kd值分别为5, 42, 和 178 nM, Bmax值分别为1.12, 1.7, 和 0.68 pmol/mg 蛋白。相似地，用于H3受体结合实验的配体为[3H]N-α-甲基组胺(特异活性为82 Ci/mmol),使用100 μM 未标记的组胺限定非特异性结合。测定作用于人和大鼠H3受体的Kd值分别为1 和 0.8 nM, Bmax值分别为2.13 和 0.4 pmol/mg蛋白。用于人和小鼠H1受体结合实验的配体为[3H]Pyrilamine(特异活性为20 Ci/mmol)，使用10 μM 未标记的Diphenhydramine 限定非特异性结合。测定作用于人和小鼠H3受体的Kd值分别为1 和 3 nM, Bmax值分别为2.68 和 0.2 pmol/mg蛋白。测定与豚鼠H1和H2 受体的结合。进行H1受体结合实验，使用豚鼠小脑。放射性配体为[3H]Pyrilamine, 100 μM Triprolidine 用于测定非特异性结合。进行H2受体结合实验，使用豚鼠纹状体。放射性配体为[3H]天门冬氨酸氨基转移酶，100 μM Tiotidine用于测定非特异性结合。按以上方法使用浓度不断增加的 [3H]JNJ 7777120代替[3H]组胺，在有100 μM 未标记的组胺存在时，测定[3H]JNJ 7777120(特异活性为84 Ci/mmol)作用于人和小鼠H4受体的Kd值。所有研究中，根据实验测定的合适的Kd值计算Ki值。
动物实验 动物模型 雌性BALB/c小鼠
剂量 200 mg/kg
给药处理 口服处理

JNJ-7777120在文献中得到引用

The Host CYP1A1-Microbiota Metabolic Axis Promotes Gut Barrier Disruption in Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus-Induced Abdominal Sepsis [ Front Microbiol, 2022, 13:802409] PubMed: 35572636
Effects of Several Therapeutic Agents on Mammalian Vestibular Function: Meclizine, Diazepam, and JNJ7777120 [ J Assoc Res Otolaryngol, 2021, 10.1007/s10162-021-00803-5] PubMed: 34009490
Anteromedial thalamic nucleus to anterior cingulate cortex inputs modulate histaminergic itch sensation. [ Neuropharmacology, 2020, 168:108028] PubMed: 32151646
P-FN12, an H4R-Based Epitope Vaccine Screened by Phage Display, Regulates the Th1/Th2 Balance in Rat Allergic Rhinitis [ Mol Ther Methods Clin Dev, 2018, 11:83-91] PubMed: 30417023
Histamine Regulates the Inflammatory Profile of SOD1-G93A Microglia and the Histaminergic System Is Dysregulated in Amyotrophic Lateral Sclerosis. [ Front Immunol, 2017, 8:1689] PubMed: 29250069
Evidence for a Role of Orexin/Hypocretin System in Vestibular Lesion-Induced Locomotor Abnormalities in Rats [ Front Neurosci, 2016, 10:355] PubMed: 27507932

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