JNK-IN-8

目录号：S4901 批次号：S490102

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化学数据

化学结构式 别名 JNK Inhibitor XVI 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H29N7O2
分子量 507.59 CAS号 1410880-22-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (197.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI)是第一个不可逆的JNK抑制剂，作用于JNK1，JNK2和JNK3，在A375细胞系中IC50分别为4.7 nM，18.7 nM和1 nM，比作用于MNK2，Fms选择性高10倍以上，对c-Kit， Met， PDGFRβ没有抑制作用。
靶点
JNK3 [1]
(A375 cells)		 JNK1 [1]
(A375 cells)		 JNK2 [1]
(A375 cells)		 Kit (V559D,T670I) [1]
(A375 cells)		 Kit (V559D) [1]
(A375 cells)
1 nM 4.7 nM 18.7 nM 56 nM 92 nM
体外研究

JNK-IN-8抑制HeLa和A375细胞中c-Jun的磷酸化，EC50分别为486 nM和338 nM。JNK-IN-8与IRAK1，PIK3C3，PIP4K2C和PIP5K3结合显著提高选择性和消除率。JNK-IN-8对JNK2的抑制，需要Cys116的参与。[1]

JNK-IN-8 (10 mM)抑制IL-1R 细胞中IL-1β刺激的c-Jun磷酸化作用，是已确定的JNKs机制。JNK-IN-8与JNK亚型共价结合，引起JNK亚型的电泳迁移略微延迟。[2]

JNK-IN-8被发现能够通过丙烯酰胺激酶抑制剂表达库中广泛的激酶选择性能抑制JNK激酶，使用KinomeScan方法发挥作用。JNK-IN-8具有明显的1,4-双苯胺和1,3-氨基苯甲酸结构区域选择性。JNK-IN-8采用L形的I型结合构象，接入位于ATP结合位点边缘的Cys 154。[3]
特征 JNK-IN-8和JNK-IN-7在结构上非常相似，但是前者是JNKs的特定共价抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合动力学试验
结合动力学测定，A375细胞用1 μM JNK-IN-8按照指示的时间预处理。移除培养基，用PBS清洗3次。将细胞沉淀重悬浮于1毫升裂解缓冲液(1% NP-40，1% CHAPS，25 mM Tris，150 mM NaCl，磷酸酶抑制剂Cocktail，和蛋白酶抑制剂Cocktail)。4℃下首尾相连旋转30分钟。裂解物在Eppendorf中以1.4×104 rpm离心15分钟分离。使用10DG柱，将澄清裂解液通过凝胶过滤到激酶缓冲液中(0.1% NP-40，20 mM HEPES，150 mM NaCl，磷酸酶抑制剂Cocktail，蛋白酶抑制剂Cocktail)。凝胶过滤的裂解物中总蛋白质浓度应该在5–15毫克/毫升。细胞裂解物用5 μM ActivX探针标记1小时。样品用DTT还原，半胱氨酸被碘乙酰胺阻滞，凝胶过滤以除去过量的试剂，并更换缓冲液。加入1体积的2×结合缓冲液(2% Triton-100，1% NP-40，2 mM EDTA，2× PBS)和50微升链霉珠浆液，首尾相连旋转2小时，以7,000 rpm离心2分钟。用1×结合缓冲液清洗3次，用PBS清洗3次。将30微升1×样品缓冲液加入小球；样品在95℃下加热10分钟。将样品在SDS-PAGE凝胶上于110V下运行。转移之后，将膜用JNK抗体免疫印记。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 440(4), 701-6]

数据来源于[Data independently produced by , , J Exp Med, 2015, 212(5): 775-92]

数据来源于[Data independently produced by , , Neurobiol Dis, 2018, 110:37-46]

数据来源于[Data independently produced by , , Tumour Biol, 2016, 37(3):3135-44]

JNK-IN-8在文献中得到引用

Macropinocytosis maintains CAF subtype identity under metabolic stress in pancreatic cancer [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5] PubMed: 40712568
Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
SLFN11-mediated ribosome biogenesis impairment induces TP53-independent apoptosis [ Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00042-5] PubMed: 39909041
[C6TSEDRVAJZ, a combination of small-molecule compounds, induces differentiation of human placental fibroblasts into epithelioid cells in vitro] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2025, 45(2):322-330] PubMed: 40031976
L1CAM signaling through planar cell polarity generates SOX2 + metastatic progenitors in lung adenocarcinoma [ bioRxiv, 2025, 2025.08.22.671773] PubMed: 40894609
The ribotoxic stress response drives UV-mediated cell death [ Cell, 2024, 187(14):3652-3670.e40] PubMed: 38843833
Pharmacogenomic profiling of intra-tumor heterogeneity using a large organoid biobank of liver cancer [ Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8] PubMed: 38593780
Reversible covalent c-Jun N-terminal kinase inhibitors targeting a specific cysteine by precision-guided Michael-acceptor warheads [ Nat Commun, 2024, 15(1):8606] PubMed: 39366946
Jnk1 and downstream signalling hubs regulate anxiety-like behaviours in a zebrafish larvae phenotypic screen [ Sci Rep, 2024, 14(1):11174] PubMed: 38750129
Inhibition of JNK ameliorates rod photoreceptor degeneration in a mouse model of retinitis pigmentosa [ FEBS Lett, 2024, 10.1002/1873-3468.14978] PubMed: 39010325

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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