JNK Inhibitor IX

目录号：S7508 批次号：S750801

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化学数据

别名

TCS JNK 5a

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₀ H₁₆ N₂ O S

分子量

332.42

CAS号

312917-14-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

20 mg/mL (60.16 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

1.5mg/ml (4.51mM)

以 1 mL 工作液为例,取50μL30mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

JNK inhibitor IX (TCS JNK 5a)是一种高度选择性JNK抑制剂，其作用于JNK2和JNK3的pIC50分别为6.5和6.7。

靶点

JNK3 ^[1]	JNK2 ^[1]
6.7(pIC50)	6.5(pIC50)

体外研究

在人皮肤成纤维细胞中，JNK inhibitor IX通过抑制JNK活性显著降低caspase-3活性^[2]JNK inhibitor IX介导的JNK抑制通过阻止丝氨酸残基上c-ABL的完全去磷酸化，显著增加甲磺酸伊马替尼(IM)处理后的细胞凋亡性死亡。^[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	JNK3激酶抑制活性
激酶实验	JNK3激酶抑制活性通过荧光各向异性激酶结合的方法测定。激酶，荧光标记的抑制剂和不同浓度的待测化合物一起孵育，在条件下达到热动力学平衡，这样在测试化合物不存在时，荧光抑制剂与酶显著(>50%)结合，在足够浓度的有效抑制剂存在下，自由荧光配体的各向异性的测定与结合时的值不同。截短型人JNK3以N端组氨酸(6)标记的融合蛋白在杆状病毒中表达。JNK3在30°C下于缓冲液中(50 mM Tris/HCl，pH 7.5，0.1 mM EGTA，0.1% β-巯基乙醇，0.1 mM 钒酸钠，10 mM 醋酸镁，含100 nM 活性MKK4 和MKK7β的0.1 mM ATP)孵育30分钟激活。激活后，用Ni-NTAagarose色谱分离JNK蛋白。JNK在存储缓冲液中透析(50 mM Tris/HCl，pH 7.5，270 mM 蔗糖，150 mM NaCl，0.1 mM EGTA，0.1% β-巯基乙醇，0.03% Brij-35，1 mM 苯甲脒以及0.2 mM PMSF)，液氮中速冻，然后−70°C保存。抑制剂对JNK3的结合是通过荧光竞争结合实验测定的。所有的组分溶解在缓冲液中(50 mM Hepes，pH 7.5，1 mM CHAPS，1 mM DTT，10 mM MgCl₂，终浓度为10 nM JNK3和2 nM 荧光标记抑制剂)。将反应混合物加入到含有各种浓度待测化合物(0.28 nM-16.6 μM final)的孔板中或含DMSO载体(<3% final)的黑色384孔微滴定板中，室温平衡30-300分钟达到平衡。荧光各向异性在Molecular Devices Acquest(激发光 530 nm/发射光 580 nm)上读出。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Tumor Biol, 2016, 37:3135–3144.]

JNK Inhibitor IX在文献中得到引用

SRC kinase drives multidrug resistance induced by KRAS-G12C inhibition [ Sci Adv, 2024, 10(50):eadq4274]	PubMed: 39661665
A subpopulation of CD146+ macrophages enhances antitumor immunity by activating the NLRP3 inflammasome [ Cell Mol Immunol, 2023, 20(8):908-923]	PubMed: 37308559
Transcriptional control of pancreatic cancer immunosuppression by metabolic enzyme CD73 in a tumor-autonomous and -autocrine manner [ Nat Commun, 2023, 14(1):3364]	PubMed: 37291128
Enhanced JunD/RSK3 signalling due to loss of BRD4/FOXD3/miR-548d-3p axis determines BET inhibition resistance. [ Nat Commun, 2020, 11(1):258]	PubMed: 31937753
Targeting JNK pathway promotes human hematopoietic stem cell expansion. [ Cell Discov, 2019, 5:2]	PubMed: 30622738
Size uniformity of animal cells is actively maintained by a p38 MAPK-dependent regulation of G1-length. [ Elife, 2018, 7]	PubMed: 29595474
Lab-Attenuated Rabies Virus Causes Abortive Infection and Induces Cytokine Expression in Astrocytes by Activating Mitochondrial Antiviral-Signaling Protein Signaling Pathway [ Front Immunol, 2017, 8:2011]	PubMed: 29403485
Icaritin activates JNK-dependent mPTP necrosis pathway in colorectal cancer cells. [Zhou C, et al. Tumour Biol, 2016, 37(3):3135-44]	PubMed: 26427664
Functional differences between GDNF-dependent and FGF2-dependent mouse spermatogonial stem cell self-renewal. [ Stem Cell Reports, 2015, 4(3):489-502]	PubMed: 25684228
ROS-Induced JNK and p38 Signaling Is Required for Unpaired Cytokine Activation during Drosophila Regeneration [ PLoS Genet, 2015, 11(10):e1005595]	PubMed: 26496642

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