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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C16H20N2 |
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分子量 | 240.34 | CAS号 | 749886-87-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 48 mg/mL (199.71 mM) | |
Ethanol | 16 mg/mL (66.57 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | JSH-23是一种NF-κB转录活性抑制剂,其对LPS刺激的RAW 264.7 中的核因子(NF)-κB 转录活性具有抑制作用,IC50为 7.1 μM,并能干扰 LPS 诱导的 NF-κB核转位,而不影响 IκB 降解。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | JSH-23抑制LPS诱导的NF-κB p65核转运,而不影响IκBα降解。JSH-23抑制LPS诱导的凋亡染色质浓缩,而在<100 μM时对RAW 264.7细胞没有表现出显著的毒性作用。[1] JSH-23也会减少LPS活化的来自老鼠小脑原代培养的培养基中NO产生和神经元迁移。[2]此外,JSH-23增加顺铂化合物在卵巢癌细胞中的细胞毒性,CI值的范围从0.35到0.85。[3] | ||
体内研究 | 在糖尿病大鼠体内,JSH-23(3毫克/千克)通过减少神经炎症并提高抗氧化防御显著逆转神经传导,改善神经血流量不足。[4] |
激酶实验 | NF-κB转录活性的测定 | |
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巨噬细胞RAW 264.7稳定地转染pNF-κB-SEAP-NPT的报告质粒,用1 μg/ml LPS和/或样品处理16小时。对于报告,SEAP活性在无细胞培养基中进行如下测量。单细胞衍生的稳定转染子接种于5毫升T-25烧瓶中,24小时后培养基被移入其他容器。此时,细胞用磷酸盐缓冲盐水清洗2次,加入新的培养基开始培养。培养24小时后加入化学物质到培养基中。在0,3,20,24,48,以及72小时分别在对照组培养基和化学处理过的培养基中取等分试样(25毫升)在65°C下加热5分钟以除去碱性磷酸酶活性,并且立即使用或者储存于-20°C。96孔板的每孔中包含稀释缓冲液(25 毫升),测定缓冲液(97毫升),培养基(25毫升),以及4-甲基伞形酮磷酸酯(MUP, 1 mM, 3 毫升)的混合物在黑暗中于室温下培养60分钟。SEAP/MUP产物的荧光发射在360nm下激发后,在449 nm下使用96孔板荧光计进行测量。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | RAW264.7细胞 |
浓度 | ~300 μM | |
处理时间 | 24小时 | |
方法 | 巨噬细胞RAW 264.7在不同浓度JSH-23化合物存在下培养24小时。细胞用WST-1溶液处理,吸光度在450 nm下进行测量。 | |
动物实验 | 动物模型 | STZ诱导的糖尿病大鼠 |
剂量 | ~3毫克/千克 | |
给药处理 | 口服给药 |
数据来源于[Data independently produced by , , Cell, 2018, 172(4):841-856]
数据来源于[Data independently produced by , , Blood, 2015, 125(7): 1098-106 ]
数据来源于[Data independently produced by , , J Mol Med (Berl), 2018, 96(3-4):301-313]
数据来源于[Data independently produced by , , Biochim Biophys Acta, 2015, 1852(12):2671-7]
Tumor-derived exosomes induce neutrophil infiltration and reprogramming to promote T-cell exhaustion in hepatocellular carcinoma [ Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869] | PubMed: 40083930 |
Regulator of G protein signaling-1 facilitates ovarian cancer development by modulating NF-kB signal pathway [ Sci Rep, 2025, 15(1):864] | PubMed: 39757280 |
Proteomic and network pharmacology analyses reveal S100A8 as the anti-inflammatory target of Yunpi Jiedu Tongluo Qushi Granule in the treatment of rheumatoid arthritis [ J Pharm Biomed Anal, 2025, 252:116522] | PubMed: 39442465 |
Nlrc3 signaling is indispensable for hematopoietic stem cell emergence via Notch signaling in vertebrates [ Nat Commun, 2024, 15(1):226] | PubMed: 38172511 |
Dietary vitamin B3 supplementation induces the antitumor immunity against liver cancer via biased GPR109A signaling in myeloid cell [ Cell Rep Med, 2024, 5(9):101718] | PubMed: 39293389 |
Ferroptotic Neutrophils Induce Immunosuppression and Chemoresistance in Breast Cancer [ Cancer Res, 2024, ] | PubMed: 39531510 |
Free heme induces neuroinflammation and cognitive impairment by microglial activation via the TLR4/MyD88/NF-κB signaling pathway [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):16] | PubMed: 38183122 |
Neuronal DAMPs exacerbate neurodegeneration via astrocytic RIPK3 signaling [ JCI Insight, 2024, 9(11)e177002] | PubMed: 38713518 |
TP53 gain-of-function mutations promote osimertinib resistance via TNF-α-NF-κB signaling in EGFR-mutated lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):60] | PubMed: 38431700 |
Nilotinib boosts the efficacy of anti-PDL1 therapy in colorectal cancer by restoring the expression of MHC-I [ J Transl Med, 2024, 22(1):769] | PubMed: 39143573 |
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