JTC-801

目录号：S2722 批次号：S272201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H25N3O2.HCl
分子量 447.96 CAS号 244218-51-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 90 mg/mL (200.91 mM)
Ethanol 31 mg/mL (69.2 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
均匀悬浊液
0.5% methylcellulose
10mg/ml (22.32mM) 以1 mL工作液为例，取10 mg此产品，加入到1ml的0.5% methylcellulose澄清溶液，混合均匀使其成为均匀悬浊液。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 JTC-801是一种选择性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor（阿片受体样1受体）拮抗剂，IC50为94 nM，微弱抑制受体δ， κ和μ。
靶点
Opioid receptor-like1 (ORL1) [1]
94 nM
体外研究 JTC-801对ORL1受体(Ki = 8.2 nM)比对μ-，κ-，和δ-阿片受体分别表现出12.5-，129-，和1055-倍的选择性。在表达人ORL1受体的HeLa 细胞中，JTC-801不会抑制毛喉素刺激的环AMP积累，同时会阻止痛敏肽对环AMP积累的抑制，表明JTC-801具有完全的拮抗活性。[2]在大鼠大脑皮层，JTC-801抑制ORL1受体，IC50为472 nM，抑制μ-受体，IC50为1831 nM。JTC-801完全拮抗痛敏肽对毛喉素诱导的环AMP积累的抑制，在表达ORL1受体的HeLa细胞中，IC50为2.58 μM。[1]
体内研究 JTC-801 (0.3-3 mg/kg)口服给药拮抗小鼠体内痛敏肽诱导的痛觉超敏，并在小鼠的电热板测试和大鼠的福尔马林测试中表现出镇痛效果。[2]在小鼠电热板测试中，JTC-801延长逃避反应潜伏期(ERL)或暴露的热刺激，最低有效剂量为0.01 mg/kg，i.v.或1 mg/kg，p.o。在大鼠福尔马林测试中，JTC-801减少第一和第二期疼痛响应，MED 为0.01 mg/kg71，i.v. 或1 mg/kg，p.o。[1] JTC-801剂量依赖性正常化热刺激撤足潜伏期(PWL)。虽然JTC-801不会抑制慢性压迫性神经损伤(CCI)-诱导的骨矿物质含量(BMC)和骨矿物质密度(BMD)减少，但是它会抑制破骨细胞的增加。[3] L5/L6脊髓神经结扎诱发的触觉疼痛超敏会被全身(3-30 mg/kg)和脊髓麻醉(22.5和45 pg) 下JTC-801给药剂量依赖性逆转。此外，全身JTC-801给药降低脊髓(薄片 I/II)灰质后角的Fos-样免疫反应性。[4] JTC-801产生剂量依赖性机械且完全的抗痛觉超敏作用，ED50分别为0.83 mg/kg和1.02 mg/kg。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 人 ORL1受体结合亲和力
将表达人ORL1受体的HeLa细胞采集，并在包含1 mM EDTA的50 mM Tris 缓冲液(pH 7.4)中均质化。在40,000×g下离心30分钟，沉淀重悬浮在包含50 mM Tris的缓冲液中，用10 mM MgCl2和2 mM EGTA增补，用于细胞膜的制备。50 mM Tris (pH 7.4)，用2 mM EDTA和包含0.2%牛血清白蛋白的0.1 mM (p-amidoinophenyl)甲磺酰氟盐酸盐增补，用作结合缓冲液。 对于饱和结合试验，细胞膜制剂在24 °C下与不同浓度的[3H]-痛敏肽培养60分钟。非特异性结合在1 mM未标记的痛敏肽存在下测定。对于竞争性试验，细胞膜制剂(4.17 μg/well)在24 °C下，与50 pM [3H]-痛敏肽，在不同浓度的JTC-801 (10 nM-10 μM)存在下培养60分钟。JTC-801在DMSO中溶解，并在结合缓冲液中稀释，然后加入到培育混合物中。结合缓冲液中载体的终浓度为1% DMSO。培育60分钟后，细胞膜制剂用Whatman GF/B玻璃过滤器快速过滤，过滤器用0.1%聚乙烯亚胺预处理，每个过滤器上的放射活性通过液体闪烁计数器测量。IC50值以取代[3H]-痛敏肽50%抑制所需的JTC-801浓度计算。
动物实验 动物模型 遭受痛敏肽诱导的触摸痛或热板测试的雄性ICR (CD-1)，以及受到福尔马林诱导的舔足响应的雄性 SD大鼠
剂量 ~10 mg/kg
给药处理 口服或静脉注射给药

客户使用selleck产品的实验数据

, Antimicrob Agents Chemother, 2016, 60(6):3813-6.

数据来源于[Data independently produced by , , Photodermatol Photoimmunol Photomed, 2017, 33(2):84-91]

数据来源于[Data independently produced by , , Photochem Photobiol, 2016, 92(5):728-34.]

JTC-801在文献中得到引用

ACSS2-mediated NF-κB activation promotes alkaliptosis in human pancreatic cancer cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):1483] PubMed: 36707625
A compendium of kinetic modulatory profiles identifies ferroptosis regulators [ Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4] PubMed: 33686292
Targeting NF-κB-dependent alkaliptosis for the treatment of venetoclax-resistant acute myeloid leukemia cells [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 562:55-61] PubMed: 34034094
Ultraviolet A eye irradiation ameliorates colon carcinoma induced by azoxymethane and dextran sodium sulfate through β‐endorphin and methionine‐enkephalin [Hiramoto K, et al. Photodermatol Photoimmunol Photomed, 2017, 33(2):84-91] PubMed: 28039905
The amelioration effect of tranexamic acid in wrinkles induced by skin dryness [Hiramoto K, et al. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2016, 80:16-22]
The amelioration effect of tranexamic acid in wrinkles induced by skin dryness [ Biomed Pharmacother, 2016, 80:16-22] PubMed: 27133035
The amelioration effect of tranexamic acid in wrinkles induced by skin dryness. [ Biomed Pharmacother, 2016, 80:16-22] PubMed: 27133035
The Effects of Ultraviolet Eye Irradiation on Dextran Sodium Sulfate-Induced Ulcerative Colitis in Mice [Hiramoto K, et al. Photochem Photobiol, 2016, 92(5):728-34] PubMed: 27428018

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