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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C27H24N2O9 |
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分子量 | 520.49 | CAS号 | 1101854-58-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (192.12 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | JZL 184 是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)(单酰基甘油脂肪酶)抑制剂,IC50为8 nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | JZL184是用于研究内源性2-AG的信号的作用的有用工具。 JZL184时间依赖性地抑制MAGL,选择性为FAAH的300倍以上。JZL184不与CB1或CB2受体相互作用,并且不抑制2-AG的生物合成酶的二酰基甘油脂肪酶-α和二酰基甘油脂肪酶-β,或花生四烯酸动员酶胞浆型磷脂酶A2组IVA。[1] | ||
体内研究 | JZL184快速而持续地抑制小鼠脑2-AG水解酶活性,从而导致内源性2-AG水平升高8倍并维持至少8小时。 JZL184处理的小鼠表现出的CB1依赖性行为影响范围广泛,包括镇痛,运动不足和低温,即表明为整个哺乳动物的神经系统2-AG-介导的内源性大麻素信号传导的广泛作用。[1] |
激酶实验 | 基于活性的蛋白质指纹图谱(ABPP) | |
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小鼠大脑在pH7.5的PBS中Dounce匀浆,随后低速旋转(1,400¡A,5分钟)以清除杂物。将上清液再进行离心分离(64,000¡A,45分钟),以提供细胞质部分在上清液和膜组分的颗粒。将沉淀用超声洗涤并重悬于PBS缓冲液中。在每个级分的总蛋白浓度是使用蛋白测定试剂盒测定。样品储存在-80¡交流直至使用。鼠脑细胞膜蛋白质组,在pH7.5的PBS中稀释至1毫克/毫升,并用不同浓度的抑制剂(1 nM至10 mM)在37¡交流预孵育30分钟,而后添加50毫升FP-罗丹明至终浓度2 mM。用4¡ASDS-PAGE上样缓冲液将反应淬灭,在90¡交流煮沸5分钟,跑SDS-PAGE并使用荧光平板观察条带。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | LOVO, Caco-2, SW480 |
浓度 | 0.5 μg/μL | |
处理时间 | 24 小时 | |
方法 | 1 × 105细胞被分成四个孔腔室玻片上,并用含有BrdU的培养基孵育4小时。BrdU染色进行按照制造商的说明进行操作。 | |
动物实验 | 动物模型 | 雄性C57Bl/6小鼠 |
剂量 | 4-40 毫克/千克 | |
给药处理 | 腹腔注射或口服灌胃 |
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Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] | PubMed: 35332332 |
Identification of bioactive natural products using yeast:Application to monoacylglycerol lipase inhibitor extraction from Corydalis Rhizoma [ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798] | PubMed: 35286964 |
Myeloid But Not Endothelial Expression of the CB2 Receptor Promotes Atherogenesis in the Context of Elevated Levels of the Endocannabinoid 2-Arachidonoylglycerol [ J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z] | PubMed: 36178662 |
Alterations of the endocannabinoid system and its therapeutic potential in autism spectrum disorder [ Open Biol, 2021, 11(2):200306] | PubMed: 33529552 |
Enhanced monoacylglycerol lipolysis by ABHD6 promotes NSCLC pathogenesis. [ EBioMedicine, 2020, 53:102696] | PubMed: 32143183 |
Chlamydia pneumoniae infection-induced endoplasmic reticulum stress causes fatty acid-binding protein 4 secretion in murine adipocytes. [ J Biol Chem, 2020, 295(9):2713-2723] | PubMed: 31992597 |
Lipid accumulation and oxidation in glioblastoma multiforme [ Sci Rep, 2019, 9(1):19593] | PubMed: 31863022 |
p21-activated kinase 1 restricts tonic endocannabinoid signaling in the hippocampus [ Elife, 2016, 5e14653] | PubMed: 27296803 |
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