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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C20H20N2O4 |
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分子量 | 352.38 | CAS号 | 1431985-92-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 70 mg/mL (198.64 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2, ALK1和ALK6的IC50分别为1.1,1.8,6.4 nM,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。 | ||||||||
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靶点 |
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体外研究 | K02288剂量依赖性抑制BMP4- 和 BMP6-诱导的C2C12细胞中Smad1/5/8磷酸化,而不影响TGF-β-BMP信号。[1] | ||||||||
体内研究 | 在斑马鱼胚胎中,K02288剂量依赖性诱导背部化的表型,而不影响血管间隙(ISV)的形成。[1] | ||||||||
特征 | 用于细胞中BMP信号的化学探针。 |
激酶实验 | ALK1-6 的体外激酶试验 | |
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ALK1-6的激酶反应于室温下在混合2.5 nM激酶的96孔板上,含0.5毫克/毫升去磷酸化酪蛋白,6 µM ATP,0.05 µCi/µL [γ-32P]ATP,10 mM MnCl2 和 0.2% BSA激酶缓冲液进行45分钟。抑制剂以0到10 µM的浓度添加到激酶反应缓冲液中,以一式三份进行测定。反应用磷酸淬灭,结合在96孔P81磷酸纤维素滤板上,并用Microscint 20闪烁液通过Spectramax L光度计进行分析。将数据归一化为100%酶活性的未处理对照组,减去阴性对照作为背景。IC50值使用GraphPad计算。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 斑马鱼胚胎 |
剂量 | ~10 μM | |
给药处理 | -- |
, Cancer Invest, 2017, 35(9):601-609
Defects of the spliceosomal gene SNRPB affect osteo- and chondro-differentiation [ FEBS J, 2024, 291(2):272-291] | PubMed: 37584444 |
Inhibition of BMP signaling pathway induced senescence and calcification in anaplastic meningioma [ J Neurooncol, 2024, 10.1007/s11060-024-04625-2] | PubMed: 38446374 |
Signal requirement for cortical potential of transplantable human neuroepithelial stem cells [ Nat Commun, 2022, 13(1):2844] | PubMed: 35606347 |
BMP9-ID1 Signaling Activates HIF-1α and VEGFA Expression to Promote Tumor Angiogenesis in Hepatocellular Carcinoma [ Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1475] | PubMed: 35163396 |
Low-Dose-Rate Radiation-Induced Secretion of TGF-β3 Together with an Activator in Small Extracellular Vesicles Modifies Low-Dose Hyper-Radiosensitivity through ALK1 Binding [ Int J Mol Sci, 2022, 23(15)8147] | PubMed: 35897723 |
Electrochemically induced in vitro focal hypoxia in human neurons [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:968341] | PubMed: 36247014 |
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] | PubMed: 34997030 |
Clonal hematopoiesis with JAK2V617F promotes pulmonary hypertension with ALK1 upregulation in lung neutrophils [ Nat Commun, 2021, 12(1):6177] | PubMed: 34702814 |
BMP9-ID1 signaling promotes EpCAM-positive cancer stem cell properties in hepatocellular carcinoma [ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12963] | PubMed: 33834612 |
Hemodynamic Forces Regulate Cardiac Regeneration-Responsive Enhancer Activity during Ventricle Regeneration [ Int J Mol Sci, 2021, 22(8)3945] | PubMed: 33920448 |
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