K03861 (AUZ454)

目录号：S8100 批次号：S810001

化学数据

	别名		储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₄H₂₆F₃N₇O₂
	分子量	501.50	CAS号	853299-07-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (199.4 mM)
		Ethanol	15 mg/mL (29.91 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

K03861 (AUZ454)是II型 CDK2 抑制剂，作用于CDK2(WT)，CDK2(C118L)，CDK2(A144C)，和 CDK2(C118L/A144C)的 K_d 分别为 50 nM，18.6 nM，15.4 nM，和 9.7 nM。

靶点

CDK2(C118L/A144C) ^[1] (Cell-free assay)	CDK2(A144C) ^[1] (Cell-free assay)	CDK2(C118L) ^[1] (Cell-free assay)	CDK2(WT) ^[1] (Cell-free assay)
9.7 nM(Kd)	15.4 nM(Kd)	18.6 nM(Kd)	50 nM(Kd)

体外研究

K03861通过竞争性结合活化的细胞周期蛋白抑制CDK2活性。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	酶测定
激酶实验	微流体电泳迁移率试验用于测定激酶活性，观察突变的影响，以及结合动力学参数的建立。该测定法是基于磷酸化的(产品)和非磷酸化的(底物)肽由于电荷差别进行电泳分离。将肽用荧光标记物标记，迁移率的改变通过激光诱导的荧光检测，可以对激酶活性(序列CDK2:5-FAM-QSPKKG-CONH2) 进行直接的实时测量。结果通过测量底物和产品的峰高表示为转化率，其中产品峰高根据底物和产品峰高的总和区分。进行试验优化时，分别对每种酶试验进行酶和ATP的浓度的特异性测定和优化。在肽和ATP饱和的情况下，试验的优化从最低蛋白质浓度的测定开始，其为分析提供了足够的信号。这样做保证了稳定的线性反应，底物消耗少于20%，因此起始酶速率(V)遵循Michaelis–Menten方程。接下来，ATP (Km ATP)和肽(Km 肽)的表观Michaelis常数通过在恒定酶浓度下，分别进行一些列ATP和肽浓度的测量获得，并计算kcat值。

参考文献

[1] Alexander LT, et al. ACS Chem Biol. 2015, 10(9), 2116-2125.

K03861 (AUZ454)在文献中得到引用

Inactivation of TACC2 epigenetically represses CDKN1A and confers sensitivity to CDK inhibitors [ Med, 2025, S2666-6340(24)00482-3]	PubMed: 39793578
Functional Differentiation of Cyclins and Cyclin-Dependent Kinases in Giardia lamblia [ Microbiol Spectr, 2023, 11(2):e0491922]	PubMed: 36877015
Functional Differentiation of Cyclins and Cyclin-Dependent Kinases in Giardia lamblia [ Microbiol Spectr, 2023, 11(2):e0491922]	PubMed: 36877015
Genetic instability from a single S phase after whole-genome duplication [ Nature, 2022, 604(7904):146-151]	PubMed: 35355016
p53 directs leader cell behavior, migration, and clearance during epithelial repair [ Science, 2022, 375(6581):eabl8876]	PubMed: 35143293
Icaritin inhibits CDK2 expression and activity to interfere with tumor progression [ iScience, 2022, 25(9):104991]	PubMed: 36093042
Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182]	PubMed: 36248745
Transient inhibition of CDK2 activity prevents oocyte meiosis I completion and egg activation in mouse [ J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30885]	PubMed: 36161883
Postnatal expression and possible function of RANK and RANKL in the murine inner ear [ Bone, 2021, 145:115837]	PubMed: 33385614
Tumors driven by RAS signaling harbor a natural vulnerability to oncolytic virus M1 [ Mol Oncol, 2020, 14(12):3153-3168]	PubMed: 33037696

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