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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C16H16Cl4N2O4S4 |
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分子量 | 570.38 | CAS号 | 927822-86-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (175.32 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | KC7F2是一种选择性HIF-1α蛋白翻译抑制剂,细胞试验中IC50为20 μM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | KC7F2抑制HIF-1α的蛋白合成,而不影响其mRNA转录。在LN229-HRE-AP 细胞中,KC7F2抑制HRE驱动的转录,并减少HIF-1α蛋白质水平。KC7F2表现出剂量响应毒性,在癌细胞MCF7, LNZ308, A549, U251MG和LN229中,IC50大约为15 -25 μM。在D54MG胶质细胞中,KC7F2抑制集落形成,尤其在低氧环境下。[1]在低氧微神经胶质细胞培养基中,KC7F2下调TfR 和DMT的表达,并减少HIF-1α介导的铁积聚。[2] |
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体内研究 | KC7F2显著减少戊四唑点燃大鼠模型的潜伏期,并在锂-匹罗卡品大鼠模型的慢性期增加自发反复性痫性发作的比率。[3] |
激酶实验 | HIF 转录活性试验 | |
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细胞在37℃,包含5% CO2和21% O2 (常氧)或1% O2 (低氧)的潮湿大气中通过低氧工作站培育。对于HIF转录活性,LN229-HRE-AP报告细胞系通过pACN188质粒稳定转染LN229细胞创建,其中pACN188质粒包含衍生自VEGF基因,由6个HREs驱动的碱性磷酸酶基因。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | 人皮肤微血管内皮细胞和小鼠神经元;MCF7,LNZ308,A549,U251MG,和 LN229 细胞系 |
浓度 | 20 μM | |
处理时间 | 72小时 | |
方法 | 将细胞接种到96孔板(4 × 103/孔),并在常氧(21% O2)和低氧(1% O2)环境下于不用浓度的KC7F2培养72小时,或与20 μM KC7F2处理不同的时间。对于增殖分析,细胞用50%三氯乙酸在4°C下固定1小时,随后用溶于1%乙酸的0.4%磺酰罗丹明B在室温下着色30分钟。板用1%乙酸洗涤5次以除去未结合染料。结合的染料通过加入10 mM无缓冲的Tris碱溶解。细胞增殖使用分光光度计通过测量564 nm下的OD值计算。 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Respir Physiol Neurobiol, 2017, 247:87-95]
Molecular classification of hormone receptor-positive /HER2-positive breast cancer reveals potential neoadjuvant therapeutic strategies [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97] | PubMed: 40133264 |
Hypoxia-induced DTL promotes the proliferation, metastasis, and sorafenib resistance of hepatocellular carcinoma through ubiquitin-mediated degradation of SLTM and subsequent Notch pathway activation [ Cell Death Dis, 2024, 15(10):734] | PubMed: 39384740 |
Paeonol prevents sepsis-associated encephalopathy via regulating the HIF1A pathway in microglia [ Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 1):113287] | PubMed: 39362015 |
SENP1 reduces oxidative stress and apoptosis in renal ischaemia-reperfusion injury by deSUMOylation of HIF-1α [ J Cell Mol Med, 2024, 28(16):e70043] | PubMed: 39205481 |
Hypoxia-inducible factor-1α attenuates renal podocyte injury in male rats in a simulated high-altitude environment by upregulating Krüppel-like factor 4 expression [ Exp Physiol, 2024, 10.1113/EP091443] | PubMed: 38774964 |
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25] | PubMed: 36670508 |
Hypoxia Primes Human ISCs for Interleukin-Dependent Rescue of Stem Cell Activity [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(5):823-846] | PubMed: 37562653 |
Hypoxia Primes Human ISCs for Interleukin-Dependent Rescue of Stem Cell Activity [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.07.012] | PubMed: 37562653 |
Dimethyloxalylglycine Attenuates Steroid-Associated Endothelial Progenitor Cell Impairment and Osteonecrosis of the Femoral Head by Regulating the HIF-1α Signaling Pathway [ Biomedicines, 2023, 11(4)992] | PubMed: 37189610 |
Identification of Hif1α as a Potential Participant in Autoimmune Uveitis Pathogenesis Using Single-Cell Transcriptome Analysis [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(5):24] | PubMed: 37227746 |
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