KG-501

目录号：S8409 批次号：S840901

化学数据

	别名	2-naphthol-AS-E-phosphate	储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C 粉状
	化学式	C₁₇H1₃ClNO₅P
	分子量	377.72	CAS号	18228-17-6
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	20 mg/mL (52.94 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

KG-501是CREB抑制剂，破坏依赖于CREB的转录（Ki=10 μM）和CREB：CBP的相互作用（Ki=50 μM）。它还能破坏磷酸化CREB(Ser-133)与KIX的结合，Ki约为90 μM。

靶点

CREB ^[1]

体外研究

KG-501通过阻止CREB:CBP相互作用，抑制（或部分抑制）了cAMP相关基因的诱导^[1]。KG-501抑制了神经突增生、突触发生和减少MAP2+神经细胞^[2]。

体内研究

KG-501抑制CREB、CCL2的表达和ERK磷酸化，同时显著地降低了cAMP水平。CREB可能通过cAMP/ERKadjustment pathway有助于对抗神经炎症，从而保护神经。KG-501显著地促进了经氧化偶氮甲烷（AOM）处理的小鼠模型的神经功能，降低了皮质中ERK磷酸化水平和cAMP的浓度^[3]。

细胞实验	细胞系	HEK293T细胞
浓度	5, 10, 25 μM
处理时间	20 min
方法	将EVX-1荧光素酶报告基因质粒转染入HEK293T细胞中。转染后24小时，用一定浓度的KG-501或DMSO对细胞进行预处理，处理20分钟，然后加入forskolin或DMSO进行共同孵育。4小时后收集细胞，检测其中荧光素酶活性。
动物实验	动物模型	经氧化偶氮甲烷（AOM）处理的小鼠模型（肝性脑病模型）
剂量	10, 20, 50 μM
给药处理	脑室灌注

参考文献

KG-501在文献中得到引用

LIM1 contributes to the malignant potential of endometrial cancer [ Front Oncol, 2023, 13:1082441]	PubMed: 36969081
Sirt3 mediates the benefits of exercise on bone in aged mice [ Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01053-5]	PubMed: 36153410
Targeting ADRB2 enhances sensitivity of non-small cell lung cancer to VEGFR2 tyrosine kinase inhibitors [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):36]	PubMed: 35075132
The chemerin-CMKLR1 axis limits thermogenesis by controlling a beige adipocyte/IL-33/type 2 innate immunity circuit [ Sci Immunol, 2021, 6(61)eabg9698]	PubMed: 34330814
Conjugated secondary 12α-hydroxylated bile acids promote liver fibrogenesis [ EBioMedicine, 2021, 66:103290]	PubMed: 33752128
FKBP10 promotes proliferation of glioma cells via activating AKT-CREB-PCNA axis [ J Biomed Sci, 2021, 28(1):13]	PubMed: 33557829
Long non-coding RNA Lnc-408 promotes invasion and metastasis of breast cancer cell by regulating LIMK1 [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-01845-y]	PubMed: 34079084
Recombinant Annexin A2 Administration Improves Neurological Outcomes After Traumatic Brain Injury in Mice [ Front Pharmacol, 2021, 12:708469]	PubMed: 34400908
Cathepsin D deficiency in mammary epithelium transiently stalls breast cancer by interference with mTORC1 signaling [ Nat Commun, 2020, 11(1):5133]	PubMed: 33046706
Cynandione A Alleviates Neuropathic Pain Through α7-nAChR-Dependent IL-10/β-Endorphin Signaling Complexes [ Front Pharmacol, 2020, 11:614450]	PubMed: 33584292

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