Ki16198

目录号：S2906 批次号：S290602

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H25ClN2O5S
分子量 488.98 CAS号 355025-13-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 98 mg/mL (200.41 mM)
Ethanol 98 mg/mL (200.41 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗剂，抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生，Ki分别为0.34 μM和0.93 μM，对LPA2具有较弱的抑制作用，对LPA4， LPA5， LPA6没有抑制活性。
靶点
LPA1 [1] LPA3 [1]
0.34 μM(Ki) 0.93 μM(Ki)
体外研究 Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介导的反应，具有相似的效力，对LPA2具有低的作用效果，对LPA4, LPA5和LPA6没有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌细胞，有效抑制响应LPA的迁移和入侵，与Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD细胞，抑制LPA诱导的proMMP-9蛋白和mRNA表达。[1]Ki16198(1 μM)抑制约70% lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1细胞增殖。[2]
体内研究 Ki16198(2 mg/kg)处理携带YAPC-PD移植瘤的小鼠模型，显著降低腹腔总的转移性节点重，腹水形成降低50％。[1]Ki16198 按60 mg/kg剂量口服处理大鼠，显著抑制乳酸诱导的肢体病变。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 肌醇磷酸反应
表达LPA1, LPA2, LPA3, LPA4, 或LPA5的RH7777细胞培养在胶原覆盖的12孔培养皿上，孔中含生长培养基，然后更换培养基为含2 μCi/mL [3H]肌醇和0.1% (w/v) BSA (组分 V)的TCM199。24小时后，使用HEPES缓冲液洗涤细胞, 缓冲液包含20 mM Hepes (pH 7.4), 134 mM NaCl, 4.7 mM KCl, 1.2 mM KH2PO4, 1.2 mM MgSO4, 2 mM CaCl2, 2.5 mM NaHCO3, 5 mM葡萄糖, 及0.1% (w/v) BSA,在有 10 mM LiCl存在时，在有或无1 μM LPA时，与指定浓度Ki16425 或Ki16198在相同培养基中温育30分钟，终体积为0.5 mL。加入1 N HCl (0.1 mL)反应终止，然后冷冻细胞。解冻细胞的上清液（酸提取液0.5mL）用于分离[3H]肌醇磷酸组分。结果归一化到105 dpm 掺入细胞肌醇脂质的总放射性。三氯乙酸（5％）不溶部分的放射性作为总放射性。
细胞实验 细胞系 YAPC-PD细胞或Panc-1细胞
浓度 10 μM
处理时间 24 小时
方法 YAPC-PD 细胞或Panc-1细胞按1×104/mL的密度接种在12孔板中。进行实验16小时前，更换培养基为含0.1% BSA 的RPMI1640。然后在有或无Ki16198存在时，在相同培养基中，刺激细胞24小时。通过细胞降低MTT的能力而测量增殖活性。
动物实验 动物模型 携带YAPC-PD 移植瘤的小鼠模型
剂量 2 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54.]

Ki16198在文献中得到引用

Modulation of Nav1.8 by Lysophosphatidic Acid in the Induction of Bone Cancer Pain [Pan HL, et al. Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54] PubMed: 27631681

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