KN-62

目录号：S7422 批次号：S742201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C38H35N5O6S2
分子量 721.84 CAS号 127191-97-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (138.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 KN-62是有效的、特异的CaMKⅡ抑制剂，Ki值为0.9 nM。同时也是一种非竞争性purinergic receptor P2RX7的拮抗剂（IC50=15 nM)。KN-62对CaMKⅡ是高选择性的，相对于对PKA、PKC和MLCK的选择性。同等抑制CaMKI和CaMKIV，抑制CaMK V的Ki值为0.8 μM。
靶点
CaMKⅠ [5] CaMKⅣ [6] P2RX7 [8] CaMKⅤ [7] CaMKII [1]
0.8 μM(Ki) 0.9 μM(Ki)
体外研究 KN-62抑制PC12 D细胞中A23187诱导的Ca2+/CaM激酶磷酸化作用。[1] KN-62 (10 μM)抑制大鼠胰岛细胞中卡巴胆碱和钾刺激的胰岛素分泌。[2] KN-62也会抑制K562细胞的生长，并阻断细胞周期进程。[3]
体内研究 KN-62抑制成年大鼠脑中癫痫诱导的脑源性神经生长因子mRNA的表达。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶试验
CaMKII的总激酶活性在标准的2分钟试验(100 微升)中于30 °C下测定，其包含35 mM HEPES，10 mM MgCl2，1 mM CaCl2，10 微克鸡肫肌球蛋白20-kD 轻链，0.1 μM 钙调蛋白，和10 μM [γ-33]ATP 。激酶反应通过加入1毫升10%三氯乙酸停止。
细胞实验 细胞系 K562 细胞
浓度 10 μM
处理时间 48小时
方法

用于细胞生长的分析，K562细胞接种于3厘米含不同浓度KN-62的5微升培养基中。在这些条件下培养2天后，计数细胞数量。
动物实验 动物模型 Sprague Dawley 大鼠
剂量 2 pmol
给药处理 i.c.v.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Front Cell Neurosci, 2017, https://doi.org/10.3389/fncel.2017.00281]

KN-62在文献中得到引用

Single-cell transcriptomics of NRAS-mutated melanoma transitioning to drug resistance reveals P2RX7 as an indicator of early drug response [ Cell Rep, 2023, 42(7):112696] PubMed: 37379213
Capsaicin ameliorates intermittent high glucose-mediated endothelial senescence via the TRPV1/SIRT1 pathway [ Phytomedicine, 2022, 100:154081] PubMed: 35405615
Non-catalytic allostery in α-TAT1 by a phospho-switch drives dynamic microtubule acetylation [ J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100] PubMed: 36222836
Terfenadine resensitizes doxorubicin activity in drug-resistant ovarian cancer cells via an inhibition of CaMKII/CREB1 mediated ABCB1 expression [ Front Oncol, 2022, 12:1068443] PubMed: 36439493
Derivation and Characterization of Murine and Amphibian Müller Glia Cell Lines [ Transl Vis Sci Technol, 2022, 11(4):4] PubMed: 35377941
TLR4 signalling via Piezo1 engages and enhances the macrophage mediated host response during bacterial infection [ Nat Commun, 2021, 12(1):3519] PubMed: 34112781
CAMK2/CaMKII activates MLKL in short-term starvation to facilitate autophagic flux [ Autophagy, 2021, 1-19] PubMed: 34282994
A phospho-regulated ensemble signal motif of α-TAT1 drives dynamic microtubule 1 acetylation 2 [ HAL open science, 2021, 10.1101/2020.09.23.310235] PubMed: None
Wnt ligands 3a and 5a regulate proliferation and migration in human fetal liver progenitor cells [ Transl Gastroenterol Hepatol, 2021, 6:56] PubMed: 34805578
The NLRP3 Inflammasome Regulates Corneal Allograft Rejection Through Enhanced Phosphorylation of STAT3 [ Am J Transplant, 2020, 10.1111/ajt.16071] PubMed: 32583615

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