Kobe0065

目录号：S8303 批次号：S830301

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H11ClF3N5O4S
分子量 449.79 CAS号 436133-68-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 89 mg/mL (197.87 mM)
Ethanol 13 mg/mL (28.9 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Kobe0065是H-Ras-cRaf1相互作用的抑制剂，能有效抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合，Ki值为46±13 μM。
靶点
H-Ras-cRaf1 interaction [1]
体外研究 Kobe0065家族的化合物与Ras⋅GTP结合，对携带有激活ras癌基因的癌细胞具有抗增殖活性。它有效抑制了Ras⋅GTP与其效应蛋白如Raf, PI3K, RalGDS 以及调节/效应因子Sos的相互作用，对各种Ras家族的小GTP酶具有广泛的结合特异性[1]。
体内研究 Kobe0065具有抗肿瘤活性。使用该化合物处理过的肿瘤会显著增加其凋亡细胞，而没有明显的体重减少[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 NIH 3T3细胞
浓度 2μM, 20 μM
处理时间 1 h
方法 用pEF-BOS-HA-H-Ras(G12V)或空载体转染NIH 3T3细胞，在细胞中加入2μM和20 μM化合物或者DMSO（培养基2%胎牛血清），孵育1小时。细胞裂解产物用于免疫共沉淀（c-Raf-1和H-Ras），总的 c-Raf-1使用Western blotting检测
动物实验 动物模型 移植瘤裸鼠（移植SW480细胞）
剂量 80 mg/kg和160 mg/kg
给药处理 口服

Kobe0065在文献中得到引用

Comprehensive Analysis of the Expression and Clinical Significance of RAS Family Members in Non-Small Cell Lung Cancer Based on Bioinformatics Data and the [ Appl. Sci, 2023, 13(1), 166] PubMed: None
Comprehensive Analysis of the Expression and Clinical Significance of RAS Family Members in Non-Small Cell Lung Cancer Based on Bioinformatics Data [ Appl. Sci, 2023, 13(1), 166] PubMed: None
Glycyrrhetinic acid binds to the conserved P-loop region and interferes with the interaction of RAS-effector proteins. [ Acta Pharm Sin B, 2019, 9(2):294-303] PubMed: 30976491
RAF kinases are stabilized and required for dendritic cell differentiation and function. [ Cell Death Differ, 2019, 10.1038/s41418-019-0416-4] PubMed: 31541179

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