KRpep-2d

目录号：S8499 批次号：S849901

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₀₈H₁₈₂N₄₄O₂₅S₂

分子量

2561.01

CAS号

2098181-84-9

Solubility (25°C)*

体外

Water

100 mg/mL (39.04 mM)

体内
（现配现用）

澄清溶液

saline

100.000mg/ml (39.05mM)

以 1 mL 工作液为例，取 100 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

KRpep-2d是选择性的K-Ras(G12D)抑制性环肽，相较于WT K-Ras和K-Ras(G12C)，对K-Ras(G12D)选择性更高，IC50为1.6 nM。

靶点

K-Ras(G12D) ^[1]
(Cell-free assay)

1.6 nM

体外研究

KRpep-2d与K-Ras(G12D)结合，Kd值为8.9 nM，对G12D的选择性约为其对WT K-Ras的6倍，从而解离半衰期较长^[1]。在A427癌细胞中，30 μM的KRpep-2d显著地抑制ERK磷酸化，抑制细胞增殖^[2]。

细胞实验	细胞系	A427 (lung, G12D mutant) and A549 (lung, G12C mutant) cells
浓度	0, 0.3, 3, 30 μM
处理时间	3天
方法	在细胞生长抑制检测实验中，将A427和A549细胞分别以4000细胞/孔和2000细胞/孔的密度接种于96孔板。第二天，用不同肽段抑制剂对细胞进行为期3天的处理，每天更换一次培养基和内容物。检测相对细胞数量，并检测荧光亮度。

参考文献

KRpep-2d在文献中得到引用

Overexpressed integrin alpha 2 inhibits the activation of the transforming growth factor β pathway in pancreatic cancer via the TFCP2-SMAD2 axis [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):73]	PubMed: 35193647
A PDX model combined with CD-DST assay to evaluate the antitumor properties of KRpep-2d and oxaliplatin in KRAS (G12D) mutant colorectal cancer [ Heliyon, 2022, 8(12):e12518]	PubMed: 36590511

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