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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C16H16F3N3O3 |
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分子量 | 355.31 | CAS号 | 1333151-73-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 71 mg/mL (199.82 mM) | |
Ethanol | 71 mg/mL (199.82 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | KPT-185是一种有效的、具有选择性的CRM1抑制剂,可抑制一些NHL细胞的生长并诱导凋亡,IC50约为25 nM。 | |
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靶点 |
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体外研究 | KPT-185显著抑制白血病细胞增殖,IC50从100 nM 到 500 nM,并诱导细胞周期阻滞和AML细胞系与初级AML细胞凋亡。KPT-185降低CRM1蛋白质水平,并表现出显著的CRM1货物蛋白的核积累。[1] KPT-185也会抑制增殖,并促进胰腺癌细胞凋亡,而不影响人类胰腺导管上皮细胞。[2] |
细胞实验 | 细胞系 | AML 细胞系(MV4-11,Kasumi-1,OCI/AML3,MOLM-13,KG1a,和 THP-1) |
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浓度 | ~10 μM | |
处理时间 | 72小时 | |
方法 | 将细胞接种于96孔板,用10 nM 到 10 μM不同浓度的KPT-SINE处理24,48和72小时。细胞活性使用细胞增殖剂WST-1根据制造商的方案进行评估。450nm(参考波长,650 nm)下的吸光度用酶标仪测定。 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1544-1549]
Discovery of compounds that reactivate p53 mutants in vitro and in vivo [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00275-6] | PubMed: 35948006 |
Targeted CRM1-inhibition perturbs leukemogenic NUP214 fusion proteins and exerts anti-cancer effects in leukemia cell lines with NUP214 rearrangements [ Oncotarget, 2020, 11(36):3371-3386] | PubMed: 32934780 |
STK38 kinase acts as XPO1 gatekeeper regulating the nuclear export of autophagy proteins and other cargoes [ EMBO Rep, 2019, 20(11):e48150] | PubMed: 31544310 |
NEDD4 protects vascular endothelial cells against Angiotensin II-induced cell death via enhancement of XPO1-mediated nuclear export. [ Exp Cell Res, 2019, 10.1016/j.yexcr.2019.111505] | PubMed: 31326389 |
XPO1-mediated nuclear export of RNF146 protects from angiotensin II-induced endothelial cellular injury [Sheng Z Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1544-1549] | PubMed: 30029878 |
EGFR feedback-inhibition by Ran-binding protein 6 is disrupted in cancer. [ Nat Commun, 2017, 8(1):2035] | PubMed: 29229958 |
Inhibiting PLK1 induces autophagy of acute myeloid leukemia cells via mammalian target of rapamycin pathway dephosphorylation. [Tao YF, et al. Oncol Rep, 2017, 37(3):1419-1429] | PubMed: 28184925 |
Activation of Yap-Directed Transcription by Knockdown of Conserved Cellular Functions. [ J Biomol Screen, 2016, 21(3):269-76] | PubMed: 26637552 |
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