KPT-276

目录号：S7251 批次号：S725101

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H10F8N4O
分子量 426.26 CAS号 1421919-75-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 20 mg/mL (46.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol
5mg/ml (11.73mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL16.67mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 KPT-276是一种口服生物有效的CRM1选择性抑制剂
靶点
CRM1 [1]
体外研究 在MCL细胞中，KPT-276导致显著的生长抑制和凋亡诱导。[2] KPT-276特定不可逆地抑制XPO1的核输出功能，并降低12 HMCLs的活性。在初级MM患者样本中，KPT-276也能有效诱导细胞凋亡。[3]
体内研究 在异种移植AML 小鼠模型中，KPT-276显著延长白血病小鼠的生存期，并减少白血病负担。[1]在患有MCL的严重联合免疫缺陷小鼠模型中，KPT-276显著抑制肿瘤的生长， 且无严重毒副反应。[2] 在Vk*MYC 转基因MM小鼠模型中，KPT-276降低单克隆抗体的锋电位，在异种移植MM小鼠模型中，KPT-276抑制肿瘤生长。[3]
特征 相对于KPT-185，其在体内具有优越的口服生物利用度和PK。潜在用于恶性血液病，比如AML和多发性骨髓瘤。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 在小鼠体内建立的人白血病(MV4-11)异种移植模型。
剂量 ~150 毫克/千克
给药处理 口服灌胃

KPT-276在文献中得到引用

Traumatic injury compromises nucleocytoplasmic transport and leads to TDP-43 pathology [ Elife, 2021, 10e67587] PubMed: 34060470
Transcriptome Profiling of Acquired Gefitinib Resistant Lung Cancer Cells Reveals Dramatically Changed Transcription Programs and New Treatment Targets [ Front Oncol, 2020, 10:1424] PubMed: 32923394
Modulation of actin polymerization affects nucleocytoplasmic transport in multiple forms of amyotrophic lateral sclerosis. [ Nat Commun, 2019, 10(1):3827] PubMed: 31444357
The C9orf72 repeat expansion disrupts nucleocytoplasmic transport [Zhang K Nature, 2015, 525(7567):56-61] PubMed: 26308891

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