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别名 | ATG-010 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C17H11F6N7O |
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分子量 | 443.31 | CAS号 | 1393477-72-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 89 mg/mL (200.76 mM) | |
Ethanol | 89 mg/mL (200.76 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。 | |
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靶点 |
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体外研究 | KPT-330作为KPT-185的临床候选药,对T-ALL细胞的存活具有相似的作用效果,并迅速引发凋亡反应。KPT-330也降低MOLT-4,Jurkat,HBP-ALL,KOPTK-1,SKW-3,和DND-41细胞系生长,IC50为34-203 nM。[1] | |
体内研究 | 在体内,KPT-330显著抑制T-ALL细胞(MOLT-4)和AML细胞(MV4-11)生长,对正常造血细胞几乎没有毒性。[1] KPT-330处理含弥漫性人类多发性骨髓瘤(MM)骨损害的SCID小鼠,抑制MM诱导的骨溶解,并延长寿命。此外,KPT-330通过抑制RANKL诱导的NF-κB和NFATc1,直接损害破骨细胞形成和骨吸收,对成骨细胞和BMSCs影响极低。[2] |
细胞实验 | 细胞系 | MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3,和 DND-41细胞系 |
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浓度 | ~1 μM | |
处理时间 | 72小时 | |
方法 | 细胞系培养在RPMI1640培养基中,补充10%胎牛血清和青霉素/链霉素。 Cell Titer Glo 测定法用于评估DMSO或KPT-330处理的细胞生存力。细胞按每孔10000个接种在96孔板中,与DMSO或浓度不断增加的KPT-330温育。72 小时后,测量KPT-330处理的细胞存活率,记为对照组DMSO处理细胞的百分比。使用MSCV-IRES-GFP逆转录病毒表达系统获得过表达BCL2的Jurkat细胞。感染BCL2或对照载体病毒的Jurkat细胞通过流式细胞仪进行排序,使用BCL2抗体,通过Western blot分析验证BCL2的表达。 | |
动物实验 | 动物模型 | T-ALL 和 AML 移植瘤小鼠模型 |
剂量 | 20 -25 mg/kg | |
给药处理 | 口服处理 |
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, Mol Cancer Ther, 2017, 16(4):717-728
数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Mol Med, 2018, doi:10.1111/jcmm.13886]
数据来源于[Data independently produced by , , BMC Cancer, 2018, 18(1):764]
数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1773-1779]
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] | PubMed: 38262581 |
p300 nucleocytoplasmic shuttling underlies mTORC1 hyperactivation in Hutchinson-Gilford progeria syndrome [ Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-023-01338-y] | PubMed: 38267537 |
Androgen deprivation induces double-null prostate cancer via aberrant nuclear export and ribosomal biogenesis through HGF and Wnt activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):1231] | PubMed: 38336745 |
UCHL1 is a potential molecular indicator and therapeutic target for neuroendocrine carcinomas [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(23)00610-9] | PubMed: 38244540 |
Phase-separated nuclear bodies of nucleoporin fusions promote condensation of MLL1/CRM1 and rearrangement of 3D genome structure [ Cell Rep, 2023, 42(8):112884] | PubMed: 37516964 |
KPT330 promotes the sensitivity of glioblastoma to olaparib by retaining SQSTM1 in the nucleus and disrupting lysosomal function [ Autophagy, 2023, 1-16.] | PubMed: 37712615 |
Nuclear export inhibition jumbles epithelial-mesenchymal states and gives rise to migratory disorder in healthy epithelia [ Elife, 2023, 12e81048] | PubMed: 36805020 |
Exportin 1-mediated nuclear/cytoplasmic trafficking controls drug sensitivity of classical Hodgkin's lymphoma [ Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13386] | PubMed: 36727672 |
Cytoplasmic Expression of TP53INP2 Modulated by Demethylase FTO and Mutant NPM1 Promotes Autophagy in Leukemia Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1624] | PubMed: 36675134 |
Azacitidine Is Synergistically Lethal with XPO1 Inhibitor Selinexor in Acute Myeloid Leukemia by Targeting XPO1/eIF4E/c-MYC Signaling [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6816] | PubMed: 37047788 |
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