KU-0060648

目录号：S8045 批次号：S804503

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₃₃H₃₄N₄O₄S
	分子量	582.71	CAS号	881375-00-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	2 mg/mL (3.43 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂，IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM，对PI3Kγ抑制作用稍弱，IC50为0.59 μM。

靶点

PI3Kδ ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kβ ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kα ^[1] (Cell-free assay)	DNA-PK ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kγ ^[1] (Cell-free assay)
0.1 nM	0.5 nM	4 nM	5 nM	0.59 μM

体外研究

KU-0060648表现对生长的不同抑制效果，但并不是对一类人肿瘤细胞都有细胞毒性。在细胞实验中，KU-0060648抑制DNA-PK和PI-3K的效果在MCF7细胞中比在SW620细胞中强。1mM KU-0060648处理5天抑制95％以上MCF7细胞的增殖，而在SW620细胞中只有55％。在克隆生存测定法中，KU-0060648增加了etoposide和doxorubicin对富含DNA-PKcs细胞的细胞毒性作用，而对DNA-PKcs缺陷的细胞作用不强，这证实了拓扑异构酶和doxorubicin增强的细胞毒作用是由于DNA-PK的抑制作用。^[1]

体内研究

在MCF7和SW620异种移植物模型中，KU-0060648提高etoposide的抗肿瘤活性，并且在MCF7异种移植模型中具有单一试剂的活性。^[1]

细胞实验	细胞系	MCF7, T47D, MDA-MB-231, LoVo和SW620
浓度	~1 μM
处理时间	5 天
方法	SRB检测
动物实验	动物模型	人类肿瘤SW620或MCF7异种移植模型
剂量	10 毫克/千克, 每天2次
给药处理	腹腔注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Genome Med, 2015, 7:93]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(2): 419-31]

KU-0060648在文献中得到引用

Combined inhibition of EZH2 and ATM is synthetic lethal in BRCA1-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41]	PubMed: 35715861
Identifying Novel Actionable Targets in Colon Cancer [ Biomedicines, 2021, 9(5)579]	PubMed: 34065438
Development of a CRISPR-Cas9 Based Luciferase Turn-On System as Nonhomologous End Joining Pathway Reporter [ Chembiochem, 2021, 22(12):2177-2181]	PubMed: 33882189
UBQLN4 Represses Homologous Recombination and Is Overexpressed in Aggressive Tumors [Jachimowicz RD, et al Cell, 2019, 176(3):505-519]	PubMed: 30612738
Temozolomide Induces Senescence and Repression of DNA Repair Pathways in Glioblastoma Cells via Activation of ATR-CHK1, p21, and NF-κB [ Cancer Res, 2019, 79(1):99-113]	PubMed: 30361254
Curcumin sensitizes lymphoma cells to DNA damage agents through regulating Rad51-dependent homologous recombination [Zhao Q, et al. Biomed Pharmacother, 2018, 97:115-119]	PubMed: 29080451
Modeling chemotherapy-induced stress to identify rational combination therapies in the DNA damage response pathway [ Sci Signal, 2018, 11(540)eaat0229]	PubMed: 30042127
A CRISPR/Cas9-Based Screening for Non-Homologous End Joining Inhibitors Reveals Ouabain and Penfluridol as Radiosensitizers [Du J, et al. Mol Cancer Ther, 2018, 17(2):419-431]	PubMed: 28864683
Targeting Homologous Recombination by Pharmacological Inhibitors Enhances the Killing Response of Glioblastoma Cells Treated with Alkylating Drugs. [ Mol Cancer Ther, 2016, 15(11):2665-2678]	PubMed: 27474153
Artesunate enhances the therapeutic response of glioma cells to temozolomide by inhibition of homologous recombination and senescence. [Berte N, et al. Oncotarget, 2016, 7(41):67235-67250]	PubMed: 27626497

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