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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C33H34N4O4S |
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分子量 | 582.71 | CAS号 | 881375-00-4 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 3 mg/mL (5.14 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂,IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM,对PI3Kγ抑制作用稍弱,IC50为0.59 μM。 | ||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | KU-0060648表现对生长的不同抑制效果,但并不是对一类人肿瘤细胞都有细胞毒性。在细胞实验中,KU-0060648抑制DNA-PK和PI-3K的效果在MCF7细胞中比在SW620细胞中强。1mM KU-0060648处理5天抑制95%以上MCF7细胞的增殖,而在SW620细胞中只有55%。在克隆生存测定法中,KU-0060648增加了etoposide和doxorubicin对富含DNA-PKcs细胞的细胞毒性作用,而对DNA-PKcs缺陷的细胞作用不强,这证实了拓扑异构酶和doxorubicin增强的细胞毒作用是由于DNA-PK的抑制作用。[1] | ||||||||||
体内研究 | 在MCF7和SW620异种移植物模型中,KU-0060648提高etoposide的抗肿瘤活性,并且在MCF7异种移植模型中具有单一试剂的活性。[1] |
细胞实验 | 细胞系 | MCF7, T47D, MDA-MB-231, LoVo和SW620 |
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浓度 | ~1 μM | |
处理时间 | 5 天 | |
方法 | SRB检测 | |
动物实验 | 动物模型 | 人类肿瘤SW620或MCF7异种移植模型 |
剂量 | 10 毫克/千克, 每天2次 | |
给药处理 | 腹腔注射 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Genome Med, 2015, 7:93]
数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(2): 419-31]
Combined inhibition of EZH2 and ATM is synthetic lethal in BRCA1-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41] | PubMed: 35715861 |
Identifying Novel Actionable Targets in Colon Cancer [ Biomedicines, 2021, 9(5)579] | PubMed: 34065438 |
Development of a CRISPR-Cas9 Based Luciferase Turn-On System as Nonhomologous End Joining Pathway Reporter [ Chembiochem, 2021, 22(12):2177-2181] | PubMed: 33882189 |
UBQLN4 Represses Homologous Recombination and Is Overexpressed in Aggressive Tumors [Jachimowicz RD, et al Cell, 2019, 176(3):505-519] | PubMed: 30612738 |
Temozolomide Induces Senescence and Repression of DNA Repair Pathways in Glioblastoma Cells via Activation of ATR-CHK1, p21, and NF-κB [ Cancer Res, 2019, 79(1):99-113] | PubMed: 30361254 |
Curcumin sensitizes lymphoma cells to DNA damage agents through regulating Rad51-dependent homologous recombination [Zhao Q, et al. Biomed Pharmacother, 2018, 97:115-119] | PubMed: 29080451 |
Modeling chemotherapy-induced stress to identify rational combination therapies in the DNA damage response pathway [ Sci Signal, 2018, 11(540)eaat0229] | PubMed: 30042127 |
A CRISPR/Cas9-Based Screening for Non-Homologous End Joining Inhibitors Reveals Ouabain and Penfluridol as Radiosensitizers [Du J, et al. Mol Cancer Ther, 2018, 17(2):419-431] | PubMed: 28864683 |
Targeting Homologous Recombination by Pharmacological Inhibitors Enhances the Killing Response of Glioblastoma Cells Treated with Alkylating Drugs. [ Mol Cancer Ther, 2016, 15(11):2665-2678] | PubMed: 27474153 |
Artesunate enhances the therapeutic response of glioma cells to temozolomide by inhibition of homologous recombination and senescence. [Berte N, et al. Oncotarget, 2016, 7(41):67235-67250] | PubMed: 27626497 |
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