Tirbanibulin

目录号：S2700 批次号：S270002

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化学数据

化学结构式 别名 KX 01 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H29N3O3
分子量 431.53 CAS号 897016-82-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 86 mg/mL (199.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tirbanibulin是第一个临床Src抑制剂(拟肽类)，靶向作用于Src的肽底物位点，在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。
靶点
Src (HuH7) [1]
(Cell-free assay)		 Src (PLC/PRF/5) [1]
(Cell-free assay)		 Src (Hep 3B) [1]
(Cell-free assay)		 Src (Hep G2) [1]
(Cell-free assay)
9 nM(GI50) 13 nM(GI50) 26 nM(GI50) 60 nM(GI50)
体外研究

KX2-391是一种Src抑制剂，直接作用于Src底物袋。KX2-391对Huh7 (GI 50 = 9 nM)，PLC/PRF/5 (GI 50 = 13 nM)，Hep3B (GI 50 = 26 nM)，和HepG2 (GI 50 = 60 nM)，四种肝癌(HCC)细胞系表现出陡峭的剂量反应曲线。[1] KX2-391能够抑制某些对市售药物耐药的白血病细胞，比如衍生自负荷T3151突变体的慢性白血病细胞的细胞系。KX2-391在设计的Src驱动细胞生长试验中进行评估，在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F细胞中的GI50分别为23 nM 和39 nM。[2]
体内研究

在癌症的临床前动物模型中，口服KX2-391能够抑制原发性肿瘤的生长，并抑制转移。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 Huh7,PLC/PRF/5,Hep3B,和 HepG2 细胞系
浓度 6,564 到 0.012 nM
处理时间 3天
方法

将肝细胞系，包括Huh7，PLC/PRF/5，Hep3B，和HepG2 (NutriCyte, Buffalo, NY)进行常规培养，并在37 °C，5% CO2下维持在包含2%胎牛血清(FBS)的基础培养基中。细胞以4.0×103/190 μL和8.0×103/190 μL每孔接种在96孔板，包含1.5% FBS的基础培养基中。将其在37 °C 和5% CO2中培养过夜，然后以一式三份加入浓度范围为6,564 到0.012 nM 的KX2-391。将处理的细胞培育3天。在第3天，每孔中加入10 μL 3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)溶液(5 mg/mL)，细胞再培养4小时。甲臜产物在稀盐酸中用10% SDS溶解。570 nm下的光学密度使用BioTek Synergy HT多平台酶标仪测量。对于活性和效能的比较，使用KX2-391进行平行实验。生长抑制曲线，50%抑制浓度(GI50)，和80%抑制浓度(GI80)使用GraphPad Prism 5统计软件测定。将数据标准化以代表最大响应的百分比，和570 nm (OD570)波长信号下的光密度。

客户使用selleck产品的实验数据

, Neurotox Res, 2015, 27(4):384-98.

数据来源于[Data independently produced by , , Front Immunol, 2018, 9:2433]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(31):50027-50042]

数据来源于[Data independently produced by , , Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(8):1326-1337]

Tirbanibulin在文献中得到引用

Tumor Cell-Intrinsic CD96 Mediates Chemoresistance and Cancer Stemness by Regulating Mitochondrial Fatty Acid β-Oxidation [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2202956] PubMed: 36581470
THY1 (CD90) Maintains the Adherens Junctions in Nasopharyngeal Carcinoma via Inhibition of SRC Activation [ Cancers (Basel), 2023, 15(7)2189] PubMed: 37046850
Intracellular CYTL1, a novel tumor suppressor, stabilizes NDUFV1 to inhibit metabolic reprogramming in breast cancer [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):35] PubMed: 35115484
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
Procr functions as a signaling receptor and is essential for the maintenance and self-renewal of mammary stem cells [ Cell Rep, 2022, 38(12):110548] PubMed: 35320720
Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575] PubMed: 35326726
Exendin-4, a glucagon-like peptide receptor agonist, facilitates osteoblast differentiation via connexin43 [ Endocrine, 2021, 10.1007/s12020-021-02664-7] PubMed: 33641073
Development of a miRNA-controlled dual-sensing system and its application for targeting miR-21 signaling in tumorigenesis [ Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-00537-z] PubMed: 33311703
Inhibition of Sema4D/PlexinB1 Signaling Alleviates Vascular Dysfunction in Diabetic Retinopathy [ EMBO Mol Med, 2020, 7;12(2):e10154] PubMed: 31943789
SRC Promotes Tamoxifen Resistance in Breast Cancer via Up-Regulating SIRT1 [ Onco Targets Ther, 2020, 13:4635-4647] PubMed: 32547094

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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