Kynurenic acid

目录号:S4719 批次号:S471904

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化学数据

化学结构式 别名 Quinurenic acid, Kynurenate 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C10H7NO3

分子量 189.17 CAS号 492-27-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 19 mg/mL (100.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Kynurenic acid (Quinurenic acid, Kynurenate)是色氨酸通过犬尿氨酸途径代谢的天然代谢物,是一种广谱的兴奋性氨基酸拮抗剂。它是NMDAR, kainate receptor和AMPA receptor的拮抗剂。
靶点
α7 nicotinic acetylcholine receptor [1] glutamate receptors [2] NMDAR [4]
体外研究 Kynurenic acid(KYNA)是色氨酸经过犬尿氨酸途径代谢,形成的具有刺激神经组织作用的代谢物。它是一种非竞争性NMDA类型的谷氨酸受体拮抗剂。在低浓度时,能抑制FGF-1的释放并对小鼠小神经胶质和人类胶质母细胞瘤细胞的增殖率具有刺激效应[2]
体内研究 在热激前4小时,处理以KYNA(30-100 mg/kg, 静脉注射)能显著地、剂量依赖性地降低大鼠的生存时间。KYNA能对低血压具有保护作用,但在中暑过程中的过高热不起作用。在中暑时,KYNA减弱下丘脑神经元变性和凋亡,以及脾、肾、肝和肺的凋亡。KYNA能上调血清中IL-10水平,但下调TNF-α和ICAM-1的水平。处理以KYNA能够显著地阻止热致多器官损伤和炎症的发生,对热值体温过高没有效果。只有高浓度的KYNA可以通过减少新生大鼠的缺氧或缺氧缺血性脑水肿来起到神经保护作用。在成年大鼠和沙鼠中,在缺血诱导前处理以高浓度KYNA也能起到神经保护作用。KYNA不能通过脑血屏障[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 N11细胞, U-343 MG细胞, HUVE细胞
浓度 1 μM 或 10 μM
处理时间 3天
方法

N11细胞以4×104个细胞/孔的密度接种于6孔板,在添加有0.5% FBS的DMEM培养基中进行培养,加入或者不加入KYNA或QUIN。U-343 MG细胞以相同密度接种于6孔板,在添加有10%或3% FBS的DMEM培养基中进行培养,加入或不加入KYNA。进行第三次传代的HUVE细胞,以2×104个细胞/孔接种于6孔板,于添加有10% FBS, 和5 U/ml肝素的M199培养基中培养,加入或不加入KYNA或20 ng/ml FGF-1重组蛋白处理。每两天更换一次新鲜培养基。在一定时间间隔后,胰蛋白酶化细胞,统计活细胞数量。

动物实验 动物模型 Sprague-Dawley成年雄性大鼠
剂量 30-100 mg/kg
给药处理 静脉注射

Kynurenic acid在文献中得到引用

Characterization of Non-Specific Uptake and Retention Mechanisms of [177Lu]Lu-PSMA-617 in the Salivary Glands [ Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692] PubMed: 37242475
Organ-differential responses to ethanol and kynurenic acid, a component of alcoholic beverages in gene transcription. [ Gene, 2020, 737:144434] PubMed: 32018015

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