Lamotrigine

目录号：S3024 批次号：S302401

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化学数据

化学结构式 别名 BW-430C,LTG 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C9H7Cl2N5
分子量 256.09 CAS号 84057-84-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 10 mg/mL (39.04 mM)
Ethanol 3 mg/mL (11.71 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液
0.5% methylcellulose

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 10.000mg/ml (39.05mM) 以1 mL工作液为例，取10 mg此产品，加入到1ml的0.5% methylcellulose澄清溶液，混合均匀使其成为均匀悬浊液。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Lamotrigine (BW-430C,LTG)是一种新型抗惊厥药剂，作用于人类血小板和大鼠脑突触体，抑制5-羟色胺(5-HT)吸收，IC50分别为240 μM和474 μM。
靶点
Sodium channel [1] 5-HT (human platelets) [1] 5-HT (rat brain synaptosomes) [1]
240 μM 474 μM
体外研究

Lamotrigine通过阻断电压依赖性钠通道稳定突触前神经元膜，从而防止兴奋性神经递质，尤其是谷氨酸和天冬氨酸的释放。[1]用10毫克/升藜芦碱培育的大鼠大脑皮层组织，lamotrigine抑制谷氨酸和天冬氨酸(两者ED 50 = 5.38 毫克/升)的释放比抑制GABA (ED50 = 11.2 毫克/升)的释放有效两倍，并且当皮层切片暴露在75毫克/升藜芦碱时，lamotrigine抑制乙酰胆碱的释放(ED50 = 25.6 毫克/升)效力降低很多。基础谷氨酸的释放不受影响。[2] Lamotrigine抑制钠依赖性动作电位的高频率持续节律放电，表明对电压激活的钠离子通道具有直接作用。[3] Lamotrigine不会诱导PCP样中枢神经系统(CNS)效应，不会通过直接抑制NMDA受体发挥作用，并可能导致与NMDA阻断相关的不良效应缺乏。[4]
体内研究

在小鼠和大鼠体内，lamotrigine防止MES和戊四氮诱导的后肢伸展，表明在动物中具有抗癫痫作用。lamotrigine给药后1小时这些作用达到最大值，并且能够持续超过24小时。[4] Lamotrigine在电诱发的EEG后放电测试中是活跃的，这表明其能够抵抗简单和复杂的部分性发作。大鼠体内lamotrigine以>5 毫克/千克的剂量静脉内给药，后放电持续时间剂量依赖性减少。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 电生理学
在电生理试验中，沉浸在对照介质中的神经元响应500毫秒动作电位的去极化脉冲，即持续节律放电(SRF)。逐渐增加的去极化幅度导致动作电位的数量和频率增加。通常l-l.5 nA的去极化电流阶跃足够引起SRF。为测试抗痉挛作用，对SRF阻断整个去极化电流脉冲进行了分析。
动物实验 动物模型 狗/大鼠
剂量 狗和大鼠体内分别为4.5和11.7毫克/千克
给药处理 静脉注射

Lamotrigine在文献中得到引用

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
The fruit fly Drosophila melanogaster as a screening model for antiseizure medications [ Front Pharmacol, 2024, 15:1489888] PubMed: 39720593
Neuronal hyperexcitability drives central and peripheral nervous system tumor progression in models of neurofibromatosis-1 [ Nat Commun, 2022, 13(1):2785] PubMed: 35589737
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531
Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] PubMed: 32886306

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