Lanifibranor (IVA-337)

目录号：S8770 批次号：S877001

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 -20°C 粉状

化学式

C₁₉H₁₅ClN₂O₄S₂

分子量

434.92

CAS号

927961-18-0

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

87 mg/mL (200.03 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 Corn oil

5mg/ml (11.50mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Lanifibranor (IVA-337)是一种泛PPAR激动剂，对hPPARα、hPPARδ 和 hPPARγ的EC50值分别为1537 nM、866 nM和206 nM。

靶点

PPARγ ^[1]	PPARδ ^[1]	PPARα ^[1]
206 nM(EC50)	866 nM(EC50)	1537 nM(EC50)

体外研究

IVA337作为泛PPAR激动剂，对三种PPAR亚型（PPARα、PPARδ和PPARγ）具有中等平衡的活性。IVA337对hPPARα、hPPARδ、hPPARγ的EC50分别为1.63E-06 M、8.49E-07 M和2.28E-07 M；其对啮齿类PPAR（rPPARα、rPPARδ、rPPARγ）的EC50分别为3.78E-07 M、1.55E-06 M、2.23E-07 M。在hHSC(人肝星状细胞)中，IVA337抑制PDGF诱导的增殖效应、硬度诱导的激活和TGF-β1诱导的纤维化基因的过表达^[2]。

体内研究

给C57Bl6小鼠单次口服10 mg/kg IVA-337，检测其药代动力学参数。Cmax, Tmax和AUCinf分别为10710 ng/mL、1 h和29367 h·(ng/mL)。在db/db小鼠中研究IVA-337的抗糖尿病作用，连续给药5天，IVA-337诱导浓度依赖性的循环葡萄糖水平降低：给药剂量为10 mg/kg时，下降40%，给药剂量为30 mg/kg时，下降58%。在这一疾病模型中，血浆中甘油三酯水平异常，而IVA-337可显著改善这一情况。IVA-337对红细胞比容、血浆量以及心脏重量没有作用。在db/db小鼠模型中，IVA-337具有良好的抗高血糖和降血脂作用；在CCl4诱导的肝硬化小鼠模型中，IVA-337具有抗纤维化作用^[1]。IVA337使胰岛素敏感度正常化，调控体重增加、体脂肪指数和三酸甘油脂的增加，降低脂肪肝、抑制炎症反应和肝细胞膨胀^[2]。

细胞实验	细胞系	人原发性肝星状细胞
浓度	3 μM
处理时间	7天
方法	将细胞接种于6孔板，培养与含0.1% DMSO或待检测化合物（IVA337, 3 µM; rosiglitazone, 3 µM; fenofibrate, 30 µM; 或 GW501516, 3 µM）的完全培养基中，培养7天。通过Westren bllot检测α-SMA的表达。
动物实验	动物模型	C57Bl6小鼠
剂量	10 mg/kg
给药处理	口服

参考文献

Lanifibranor (IVA-337)在文献中得到引用

Berberine exerts neuroprotective activities against cerebral ischemia/reperfusion injury through up-regulating PPAR-γ to suppress NF-κB-mediated pyroptosis [ Brain Res Bull, 2021, 177:22-30]	PubMed: 34517069

Berberine exerts neuroprotective activities against cerebral ischemia/reperfusion injury through up-regulating PPAR-γ to suppress NF-κB-mediated pyroptosis [ Brain Res Bull, 2021, 177:22-30]

PubMed: 34517069

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