Laquinimod

目录号：S2787 批次号：S278701

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化学数据

化学结构式 别名 ABR-215062, LAQ 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H17ClN2O3
分子量 356.8 CAS号 248281-84-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 61 mg/mL (170.96 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.8 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W
30mg/ml (84.08mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Laquinimod (ABR-215062, LAQ)是有效的免疫调节剂。Phase 3。
体外研究 0.1-1 μM Laquinimod 处理不影响外周血单核细胞(PBMC)活性。通过在健康对象和复发缓解型多发性硬化症(RRMS)患者的PBMC中进行大规模基因表达芯片分析 ,显示 Laquinimod 抑制与抗原呈递及相应炎症通路相关的基因表达。Laquinimod作用于CD14+ 和 CD4+细胞，诱导Th2反应激活，作用于CD8+细胞，抑制增殖。Laquinimod显著作用于抗原呈递机制受抑制相关的，及趋化性和粘附性减少相关的免疫调节, 通过抑制NF-κB通路而具有显著的抗炎效果，相应地，激活免疫活性细胞凋亡。[5]
体内研究 Laquinimod 每天按0.16-16 mg/kg剂量处理Lewis 大鼠，抑制实验性自身免疫神经炎 (EAN)的发生，改善临床体征，且抑制 P0肽 180-199特定T细胞反应，及周围神经发生炎症髓鞘脱失, 说明 Laquinimod可以通过调节Th1/Th2细胞因子平衡而调节作用效果。[1] Laquinimod 显著抑制小鼠急性实验性自身免疫脑脊髓炎(EAE)的发展, 比免疫调节剂Roquinimex效果强20倍。[2] Laquinimod 作用于Lewis大鼠，抑制实验性自身免疫脑脊髓炎(EAE)的发展，这种作用存在剂量依赖性，比 Roquinimex (Linomide)抑制效果好。[3] Laquinimod作用于 IFN-beta k.o.小鼠和野生型小鼠，有效抑制慢性实验性自身免疫脑脊髓炎(chEAE) 的发展。[4] Laquinimod作用于携带MOG(35-55)肽诱导活性EAE的C57BL/6小鼠，降低临床体征，炎症和髓鞘脱失,且下调 VLA-4调节的粘附和促炎性细胞因子，如IL-17。[6]使用在骨髓细胞和T细胞(LLF小鼠)中缺少BDNF表达的条件性 BDNF基因敲除株研究 Laquinimod 作用于EAE小鼠模型的效果，说明 Laquinimod也通过诱导脑驱动神经营养因子(BDNF)调节自身免疫髓鞘脱失。[7]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 PBMC
浓度 溶于PBS, 终浓度为 ~1 μM
处理时间 24 小时
方法 外周血单个核细胞(PBMC)与Laquinimod温育24小时。在全部PBMC中，通过碘化丙啶(PI)染色使用自动细胞计数器测量细胞活力。在PBMC样本中通过Western blot使用抗-HLA-DQA/DQB 单克隆抗体测定蛋白表达水平。
动物实验 动物模型 通过接种周边神经髓鞘P0蛋白肽180-199和Freund完全佐剂而诱导产生实验性自身免疫神经炎(EAN)的Lewis大鼠
剂量 0.16, 1.6 和 16 mg/kg/day
给药处理 每天皮下注射

Laquinimod在文献中得到引用

Laquinimod exerts anti-inflammatory and antiapoptotic effects in retinal ischemia/reperfusion injury [ Int Immunopharmacol, 2020, 88:106989] PubMed: 33182069
Laquinimod protects the optic nerve and retina in an experimental autoimmune encephalomyelitis model [Wilmes AT J Neuroinflammation, 2018, 15(1):183] PubMed: 29903027

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