LDC000067

目录号：S7461 批次号：S746103

化学数据

	别名	LDC067	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₈H₁₈N₄O₃S
	分子量	370.43	CAS号	1073485-20-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	60 mg/mL (161.97 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

LDC000067 (LDC067) 是高度选择性CDK9抑制剂，IC50为44 nM,比作用于CDK2/1/4/6/7的选择性分别高55/125/210/ >227/ >227倍。

靶点

CDK9 ^[1] (Cell-free assay)	CDK2 ^[1] (Cell-free assay)
44 nM	2.441 μM

体外研究

LDC000067减少mESCs 中Ser2-P，诱导p53活化，并导致细胞凋亡。此外，LDC067也会剂量依赖性抑制P-TEFb依赖的细胞基因的RNA从头合成。^[1]

特征

CDK9 选择性抑制剂。

激酶实验	体外CDKs激酶试验
基于FRET的LANCE Ultra KinaSelect Ser/Thr试剂盒用于测定各种CDK抑制剂的IC50值。该测定的激酶活性和抑制活性以制造商推存的方法测定。简而言之，特定ULight MBP多肽底物(50 nM 终浓度)在缓冲液(50 mM HEPES-KOH pH 7.5，10 mM MgCl₂，1 mM EGTA，2 mM 二硫苏糖醇)中被CDK细胞周期素对于室温下磷酸化1小时，缓冲液包含单个酶KM值浓度下的ATP。随后，加入特定的铕标记的抗-磷酸-抗体(2 nM)检测磷酸化，与磷酸钛结合而引起FRET信号。FRET信号以随时间改变的方式在Perkin Elmer EnVision阅读器上记录。

参考文献

[1] Albert TK, et al. Br J Pharmacol. 2014, 171(1), 55-68.

客户使用selleck产品的实验数据

: , Hum Mol Genet, 2017, 26(17):3421-3431

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(36):58051-58064]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2018, 8(1):11554]

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Orthop Res, 2018, doi:10.1002/jor.24189]

LDC000067在文献中得到引用

Inherited blood cancer predisposition through altered transcription elongation [ Cell, 2024, 187(3):642-658.e19]	PubMed: 38218188
Excessive transcription-replication conflicts are a vulnerability of BRCA1-mutant cancers [ Nucleic Acids Research, 2023, 4341–4362]	PubMed: None
Excessive transcription-replication conflicts are a vulnerability of BRCA1-mutant cancers [ Nucleic Acids Res, 2023, gkad172]	PubMed: 36928661
Aberrant accumulation of Kras-dependent pervasive transcripts during tumor progression renders cancer cells dependent on PAF1 expression [ Cell Rep, 2023, 42(8):112979]	PubMed: 37572321
The PAF1 complex promotes 3' processing of pervasive transcripts [ Cell Rep, 2022, 38(11):110519]	PubMed: 35294889
Combined inhibition of EZH2 and ATM is synthetic lethal in BRCA1-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41]	PubMed: 35715861
CDK9 inhibition blocks the initiation of PINK1-PRKN-mediated mitophagy by regulating the SIRT1-FOXO3-BNIP3 axis and enhances the therapeutic effects involving mitochondrial dysfunction in hepatocellular carcinoma [ Autophagy, 2021, 1-19]	PubMed: 34890308
Probing the signaling requirements for naive human pluripotency by high-throughput chemical screening [ Cell Rep, 2021, 35(11):109233]	PubMed: 34133938
Novel CDK9 inhibitor oroxylin A promotes wild-type P53 stability and prevents hepatocellular carcinoma progression by disrupting both MDM2 and SIRT1 signaling [ Acta Pharmacol Sin, 2021, 10.1038/s41401-021-00708-2]	PubMed: 34188177
Inhibition of CDK9 attenuates atherosclerosis by inhibiting inflammation and phenotypic switching of vascular smooth muscle cells [ Aging (Albany NY), 2021, 13(11):14892-14909]	PubMed: 34102609

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