LDC1267

目录号：S7638 批次号：S763801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C30H26F2N4O5
分子量 560.55 CAS号 1361030-48-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (178.39 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.56 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 5.000mg/ml (8.92mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 0.830mg/ml (1.48mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 16.6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂，对 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分别为<5 nM，8 nM，和 29 nM。对Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性较低。
靶点
Mer [1]
(Cell-free assay)		 Tyro3 [1]
(Cell-free assay)		 Axl [1]
(Cell-free assay)
<5 nM 8 nM 29 nM
体外研究 LDC1267在95个不同细胞系中适度影响其中11个细胞增殖， IC50 >5μM。在NKG2D激活的NK细胞中，LDC1267废止Gas6刺激的抑制作用。[1]
体内研究 在负荷B16F10黑素瘤的小鼠体内，LDC1267 (20 mg/kg, i.p.)有效增强抗转移的NK细胞活性，并抵抗肿瘤代谢，而没有严重的细胞毒性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶结合试验
对于Axl/TAM受体抑制剂的优化，建立Axl结合试验(HTRF 法；激酶示踪236)。该测定基于Alexa Fluor 647标记的激酶示踪剂236对每个结合测定中使用的谷胱甘肽S-转移酶(GST)标记的激酶的结合和取代。示踪剂与激酶的结合使用铕(Eu)标记的抗GST抗体检测。荧光示踪剂和Eu标记的抗体与GST标记的激酶同时结合产生荧光共振转移(FRET)信号。抑制剂与激酶和示踪剂竞争性结合，导致FRET信号损失。对于试验，化合物在20 mM HEPES，pH 8.0，1 mM DTT，10 mM MgCl2和0.01% Brij35中稀释。然后，参与的激酶(5 nM 终浓度)，荧光示踪剂(15 nM 终浓度)和LanthaScreen Eu-anti-GST 抗体(2 nM 终浓度)与各自的化合物稀释液(5 nM 到10 μM)混合，并培养1小时。FRET信号使用EnVision Multilabellreader 2104定量。
细胞实验 细胞系 一组93个癌细胞系和两个原代细胞(横坐标，IMR90和人外周血单个核细胞)
浓度 ~30 μM
处理时间 72小时
方法 与LDC1267培养72小时后，CellTiterGlow试剂用来测定与相应DMSO对照组相关的增殖。
动物实验 动物模型 小鼠 B16F10转移性黑色素瘤模型
剂量 20 mg/kg
给药处理 i.p.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2018, 9(5): 6402-6415]

LDC1267在文献中得到引用

Isthmin-1 is an adipokine that promotes glucose uptake and improves glucose tolerance and hepatic steatosis [ Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0] PubMed: 34348115
TYRO3 induces anti-PD-1/PD-L1 therapy resistance by limiting innate immunity and tumoral ferroptosis [ J Clin Invest, 2021, 131(8)e139434 139434] PubMed: 33855973
TYRO3 induces anti-PD-1/PD-L1 therapy resistance by limiting innate immunity and tumoral ferroptosis [ J Clin Invest, 2021, 131(8)139434] PubMed: 33855973
Roles of Sialic Acid, AXL, and MER Receptor Tyrosine Kinases in Mumps Virus Infection of Mouse Sertoli and Leydig Cells [ Front Microbiol, 2020, 11:1292] PubMed: 32695074
Tyrosine Kinase Receptors Axl and MerTK Mediate the Beneficial Effect of Electroacupuncture in a Cuprizone-Induced Demyelinating Model [ Evid Based Complement Alternat Med, 2020, 2020:3205176] PubMed: 32714402
TAM Kinases Promote Necroptosis by Regulating Oligomerization of MLKL [ Mol Cell, 2019, 10.1016/j.molcel.2019.05.022] PubMed: 31230815
Serotonin receptors 2A and 1A modulate anxiety-like behavior in post-traumatic stress disordered mice [ Am J Transl Res, 2019, 11(4):2288-2303] PubMed: 31105836
RAS-MAPK Reactivation Facilitates Acquired Resistance in FGFR1-Amplified Lung Cancer and Underlies a Rationale for Upfront FGFR-MEK Blockade [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(7):1526-1539] PubMed: 29654068
DAPK and CIP2A are involved in GAS6/AXL-mediated Schwann cell proliferation in a rat model of bilateral cavernous nerve injury. [ Oncotarget, 2018, 9(5):6402-6415] PubMed: 29464081
Axl inhibitor R428 induces apoptosis of cancer cells by blocking lysosomal acidification and recycling independent of Axl inhibition [Chen F Am J Cancer Res, 2018, 8(8):1466-1482] PubMed: 30210917

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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