LDN-214117

目录号：S7627 批次号：S762701

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₅H₂₉N₃O₃

分子量

419.52

CAS号

1627503-67-6

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

83 mg/mL (197.84 mM)

Ethanol

83 mg/mL (197.84 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O

3mg/ml (7.15mM)

以 1 mL 工作液为例，取20μL150mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入20μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入660μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂，IC50为 24 nM。

靶点

ALK2 ^[1]
(Cell-free assay)

24 nM

体外研究

LDN-214117高度抑制的激酶为ALK2 (IC50, 24 nM)，接下来为TNIK，RIPK2，和ABL1。LDN-214117选择性抑制ALK2和 ALK1激酶活性，抑制作用高于ALK3激酶。LDN-214117对BMP6比对BMP2或BMP4表现出相对的选择性抑制。在基于细胞的试验中，LDN-214117对BMP6表现出选择性抑制，IC50大约为100 nM，作用于BMP6比作用于TGF-β1选择性高164倍。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	ALK2 激酶试验
激酶实验	纯化的重组ALK2蛋白质，ATP，ATP[γ-³²P]，和去磷酸化酪蛋白终浓度分别为2.5 nM，6 μM，0.05 μCi/μL，和0.5 mg/mL，在包含0.2% BSA的激酶缓冲液中，用10 mM MnCl₂增补，等分加入到96微孔板，并结合稀释的不同浓度抑制剂(0.01 nM到100 μM)。阳性对照样品不含抑制剂化合物，阴性对照不含重组激酶，进行测量。混合物在室温下反应45分钟，用2%终浓度的磷酸淬灭。将反应混合物转移到96孔P81磷酸纤维素滤板，并结合5分钟。板用每孔150 μL 1%磷酸溶液通过真空歧管洗涤20次。板在室温下干燥1小时，密封，用Microscint 20闪烁液通过Spectramax L光度计测定。数据归一化为100%酶活性的阳性对照，阴性对照作为背景减去。
细胞实验	细胞系	HepG2肝癌细胞
	浓度	100 μM
	处理时间	24 h
	方法	细胞以25000细胞/孔接种于96孔板，并在37℃，5% CO₂中培养2小时。LDN-214117或DMSO的混合物在DMEM中稀释，并以1，10，和100 μM的终混合物浓度加入。细胞培育4和24小时，之后除去培养基。细胞通过加入30 μL被动裂解缓冲液裂解，并在室温下振荡15分钟。细胞活性通过通过加入10 μL Cell Titer Glo/孔定量存在于每孔中的ATP测定，并通过Spectramax L光度计测量光输出。仅加入DMSO的细胞为100%存活率，将数据归一化。

参考文献

[1] Mohedas AH, et al. J Med Chem. 2014, 57(19), 7900-7915.

LDN-214117在文献中得到引用

Live-cell invasive phenotyping uncovers the ALK2/BMP6 iron homeostasis pathway as a therapeutic vulnerability in LKB1-mutant lung cancer [ bioRxiv, 2023, 2023.06.14.544941]	PubMed: 37398244
Fluid shear stress generates a unique signaling response by activating multiple TGFβ family type I receptors in osteocytes [ FASEB J, 2021, 35(3):e21263]	PubMed: 33570811
Dual Inhibition of BMP and WNT Signals Promotes Pancreatic Differentiation from Human Pluripotent Stem Cells. [ Stem Cells Int, 2019, 2019:5026793]	PubMed: 31885612

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