Lenalidomide

目录号：S1029 批次号：S102905

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化学数据

化学结构式 别名 CC-5013 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H13N3O3
分子量 259.26 CAS号 191732-72-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 51 mg/mL (196.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂，在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。
靶点
CRBN [3] VEGF [1] TNF-α [1]
(PBMCs)
13 nM
体外研究

CC-5013强诱导IL-2和sIL-2R产量。CC-5013作用于T细胞，诱导CD28的酪氨酸磷酸化，随后下调NF-κB的激活。[2]

Lenalidomide和Pomalidomide作用于表达与Thalidomide结合野生型CRBN的，而不是Thalidomide结合缺陷型CRBN(YW/AA)的HEK293 T细胞，抑制CRBN自体泛素化。KMS12多发性骨髓瘤细胞中，CRBN野生型蛋白而不是CRBN(YW/AA) 突变型蛋白的过表达, 放大Pomalidomide调节的c-myc和IRF4表达降低和p21(WAF-1) 表达增高。H929 多发性骨髓瘤细胞系中长期抗Lenalidomide 的选择性与CRBN降低相关,然而抗Pomalidomide和 Lenalidomide的DF15R多发性骨髓瘤 中, 检测不到CRBN蛋白。[3]

Lenalidomide通过下调肿瘤细胞抑制性分子表达而抑制缺陷发生。Lenalidomide防止肿瘤诱导的T细胞裂解功能障碍发生。Lenalidomide 作用于T细胞，抑制慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞诱导的T细胞肌动蛋白突触功能受损, 且下调CLL抑制配体及其他受体的表达。Lenalidomide 作用于FL, DLBCL, HL, MM, SCC,和 OC，抑制肿瘤诱导的免疫抑制，且作用于所有检测的肿瘤细胞时,下调免疫抑制配体表达。[4]
体内研究

口服处理Lenalidomide，显著抑制bFGF诱导的血管生成，这种作用存在剂量依赖性。Lenalidomide 显著降低血管面积百分数，从对照组的5.16%降低到实验组的2.58（50 mg/kg剂量处理）和 1.69（250 mg/kg 剂量处理）。 Lenalidomide 显著降低全部MVL，从对照组的21.07降低到实验组的8.11（50 mg/kg剂量处理）和1.90（250 mg/kg剂量处理）。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 良性或恶性 B (CLL)细胞, RPMI8226 MM 细胞
浓度 1 μM或5 nM
处理时间 24小时
方法

使用CellTracker Blue CMAC对良性或恶性B (CLL)细胞(2 × 106)进行染色， 然后使用2 μg/mL金黄色葡萄球菌超抗原(sAg) (SEA 和 SEB) 在37oC下进行脉冲处理30分钟。B细胞和等量T细胞(从原代共培养中纯化的)按200 × g转速离心5分钟，然后与CD8+ T 细胞在37oC下温育10分钟，或者与 CD3+ T细胞温育20分钟。使用细胞收集器使细胞转移到显微镜载玻片上，然后在室温下和3% 溶于PBS的甲醛混合15分钟。在完全培养基中加入终浓度为1 μM的Lenalidomide。对照组则使用DMSO处理细胞。
动物实验 动物模型 携带HUVECs细胞的成年雄性Sprague–Dawley大鼠
剂量 50 mg/kg和250 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 20, 2174-85]

, Harvard Medical School

, Harvard Medical School

数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2011, 17(10): 3259–71]

Lenalidomide在文献中得到引用

Dual targeting PD-L1 and 4-1BB to overcome dendritic cell-mediated lenalidomide resistance in follicular lymphoma [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):29] PubMed: 39828715
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Haploinsufficiency of miR-143 and miR-145 reveal targetable dependencies in resistant del(5q) myelodysplastic neoplasm [ Leukemia, 2025, 39(4):917-928] PubMed: 40000845
Enhancing T cell cytotoxicity in multiple myeloma with bispecific αPD-L1 × αCD3 T cell engager-armed T cells and low-dose bortezomib therapy [ Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878] PubMed: 39891948
Rapid and high-throughput screening of proteolysis targeting chimeras using a dual-reporter system expressing fluorescence protein and luciferase [ BMC Biol, 2025, 23(1):51] PubMed: 39985000
Lenalidomide regulates the CCL21/CCR7/ERK1/2 axis to inhibit migration and proliferation in diffuse large B-cell lymphoma [ Oncol Res, 2025, 33(1):199-212] PubMed: 39735670
YTHDF2 upregulation and subcellular localization dictate CD8 T cell polyfunctionality in anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2024, 15(1):9559] PubMed: 39500904
The TGFβ type I receptor kinase inhibitor vactosertib in combination with pomalidomide in relapsed/refractory multiple myeloma: a phase 1b trial [ Nat Commun, 2024, 15(1):7388] PubMed: 39191755
IL-10R inhibition reprograms tumor-associated macrophages and reverses drug resistance in multiple myeloma [ Leukemia, 2024, 38(11):2355-2365] PubMed: 39215060
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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