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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 | |
化学式 | C21H25F3N6O2 |
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分子量 | 450.46 | CAS号 | 1354690-24-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 90 mg/mL (199.79 mM) | |
Ethanol | 13 mg/mL (28.85 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Leniolisib (CDZ 173)是有效的选择性PI3Kδ抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为0.244, 0.424, 2.23和0.011 μM。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | 在体外,CDZ173抑制大范围的免疫细胞功能,如B细胞、T细胞、中性粒细胞、单核细胞、嗜碱粒细胞、浆细胞样树突状细胞和肥大细胞。在所检测的最高浓度下,CDZ173对CYP亚型(3A3, 2D9, 2D6, 2C9)、离子通道库(包括hREG)、蛋白酶库没有活性。在一个包含50个安全相关的靶标库中(GPCRs、离子通道和转运体),CDZ173仅对hPDE4D和5HT2B具有可检测的活性,IC50分别为4.7 μM和7.7 μM[1]。 |
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体内研究 | CDZ173大鼠和猴体内抑制B细胞激活,呈浓度依赖和时间依赖关系。在预防性或治疗性给药后,CDZ173在大鼠胶原性关节炎模型中有效地抑制抗原特异的抗体生成、减少疾病症状。CDZ173在各个物种体内能被快速吸收,在口服后,迅速达到Tmax;而在大鼠和猴体内清除率处于中等偏低,在狗中清除率非常低--所以在血液中暴露量高。CDZ173在狗与血浆蛋白结合非常高(>99%),而化合物的分布限于阻止内(Vss = 0.3 L/kg)[1]。 |
动物实验 | 动物模型 | 成年雄性Lewis大鼠 (LEW/Han/Hsd) |
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剂量 | 10 mg/kg | |
给药处理 | p.o. |
Phosphatidyl Inositol 3-Kinase (PI3K)-Inhibitor CDZ173 protects against LPS-induced osteolysis [ Front Pharmacol, 2022, 13:1021714] | PubMed: 36686650 |
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