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别名 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C36H41N3O6.HCl |
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分子量 | 648.19 | CAS号 | 132866-11-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 66 mg/mL (101.82 mM) | |
Ethanol | 1 mg/mL (1.54 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Lercanidipine是二氢吡啶类的钙离子通道抑制剂。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Lercanidipine在体外的钙拮抗活性与通过L型钙离子通道流入平滑肌细胞的钙内流的逐渐阻滞相关。Lercanidipine抑制细胞胆甾醇酯的形成。在临床使用剂量下,Lercanidipine在体外可抑制巨噬细胞在动脉粥样硬化形成以及斑块稳定性中的功能[1]。 | |
体内研究 | 在长期插入导管的肾血管性高血压的狗模型中,lercanidipine可以剂量依赖方式降低其舒张期血压(ED25 = 0.9 mg/kg p.o.)。长期对之进行lercanidipine的处理,将永久性地降低舒张期血压,这说明对降压效应的不耐受性[3]。Lercanidipine具有显著地抗痉挛/抗惊厥效果,在小鼠中,它并不影响其肌肉协调以及自主活动[5]。在临床研究中,lercanidipine具有24小时的降压疗效,而对心率没有显著增加效应。在大多数的高血压患者中, lercanidipine是有效的,不良反应的概率比较低[4]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 小鼠腹膜巨噬细胞 |
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浓度 | 0.1, 1, 5, 10, 15 μM | |
处理时间 | 48 h | |
方法 | 细胞在DMEM+0.2%EFAF以及含lercanidipine的培养液中孵育24小时,然后在lercanidipine和AcLDL孵育24小时。加入[14C]-oleic acid albumin complex测定胆固醇酯化(ACAT活性)。 | |
动物实验 | 动物模型 | 成年Swiss albino雄性小鼠 |
剂量 | 1, 3 mg/kg | |
给药处理 | 腹腔注射 |
Structure-dependent complexation of Fe3+ by anthracyclines. 2. The roles of methoxy and daunosamine functionalities [Nawara K, et al. J Phys Chem B, 2013, 117(23):6868-73] | PubMed: 23692121 |
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