Lificiguat (YC-1)

目录号：S7958 批次号：S795803

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₉H₁₆N₂O₂
	分子量	304.34	CAS号	170632-47-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	61 mg/mL (200.43 mM)
		Ethanol	31 mg/mL (101.85 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Lificiguat (YC-1)是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。

靶点

sGC ^[1]

HIF-1α ^[2]

体外研究

YC-1是可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的变构激活剂。YC-1能增强该酶的催化速率，并使sGC对一氧化氮气体活化剂或一氧化碳敏感化。YC-1单独使用只能激活sGC10倍，但它能增强sGC依赖于CO和NO的激活效力，导致高度纯化的酶激活，其效力可达数百倍到数千倍^[1]。在体外，YC-1能够抑制血小板聚集、血管收缩和HIF-1活性。YC-1可在转录后水平上完全抑制HIF-1α的表达，因此在低氧条件下抑制肝癌细胞中的HIF-1的转录因子活性，这说明YC-1的作用可能与氧传感通路相关，而不是sGC相关^[2]。

体内研究

将YC-1作用于实验动物，导致富含血小板的血栓形成受到抑制、平均动脉血压降低(与cGMP水平上升相关)^[1]。YC-1在负瘤小鼠中能有效地抑制肿瘤生长。YC-1处理过的小鼠肿瘤中HIF-1活性的抑制与血管生成、肿瘤生长受到抑制相关。而YC-1的抗血小板凝集效果并不影响肿瘤生长^[2]。

细胞实验	细胞系	Hep3B细胞
浓度	0.01-10 μM
处理时间	24 h
方法	将Hep3B细胞以1 × 10⁵细胞/孔的密度铺于6孔板中，加入含10%热灭活FBS的α-modified Eagle medium，培养过夜。然后用0.01-10 μM YC-1或DMSO处理细胞5分钟，然后置于常氧或低氧环境下24小时。测定VEGF水平。
动物实验	动物模型	Male nude (BALB/cAnNCrj–nu/nu) mice
剂量	30 µg/g
给药处理	i.p.

参考文献

Lificiguat (YC-1)在文献中得到引用

Inhibition of OGFOD1 by FG4592 confers neuroprotection by activating unfolded protein response and autophagy after ischemic stroke [ J Transl Med, 2024, 22(1):248]	PubMed: 38454480
Aging aggravates liver fibrosis through downregulated hepatocyte SIRT1-induced liver sinusoidal endothelial cell dysfunction [ Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0350]	PubMed: 38126919
Bioinformatics integration reveals key genes associated with mitophagy in myocardial ischemia-reperfusion injury [ BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):183]	PubMed: 38539069
Zinc oxide nanoparticles inhibit osteosarcoma metastasis by downregulating β-catenin via HIF-1α/BNIP3/LC3B-mediated mitophagy pathway [ Bioact Mater, 2023, 19:690-702]	PubMed: 35600978
Stellate ganglion block ameliorated central post-stroke pain with comorbid anxiety and depression through inhibiting HIF-1α/NLRP3 signaling following thalamic hemorrhagic stroke [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):82]	PubMed: 36944982
Lactate modulates microglial inflammatory responses after oxygen-glucose deprivation through HIF-1α-mediated inhibition of NF-κB [ Brain Res Bull, 2023, S0361-9230(23)00033-3]	PubMed: 36746287
[HIF-1α activation induces cholesterol homeostasis dysfunction to accelerate progression of diabetic nephropathy in rats] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2023, 43(10):1782-1788]	PubMed: 37933655
Notch-triggered maladaptation of liver sinusoidal endothelium aggravates nonalcoholic steatohepatitis through eNOS [ Hepatology, 2022, 10.1002/hep.32332]	PubMed: 35006626
PD-1+ CD4 T cell immune response is mediated by HIF-1α/NFATc1 pathway after P. yoelii infection [ Front Immunol, 2022, 13:942862]	PubMed: 36091043
PD-1+ CD4 T cell immune response is mediated by HIF-1α/NFATc1 pathway after P. yoelii infection [ Front Immunol, 2022, 13:942862]	PubMed: 36091043

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