Lithocholic acid

目录号：S4003 批次号：S400303

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化学数据

别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H40O3
分子量 376.57 CAS号 434-13-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 75 mg/mL (199.16 mM)
Ethanol 75 mg/mL (199.16 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Lithocholic acid是一种胆汁酸，可以溶解脂肪用于吸收。
靶点
FXR [1] PXR [1] vitamin D receptor [1]
体外研究

Lithocholic acid (LCA)是一种疏水性的次级胆汁酸，由肠中细菌鹅胆酸7α-脱羟基作用形成。LCA引起肝内胆汁郁积(胆汁流终止或被阻碍)。LCA激活PXR(孕甾烷X受体)，并且LCA诱导的严重肝脏损伤能够被PXR的激活保护。[1]LCA可激活FXR，EC50为3.8 μM。[2] LCA直接结合VDR (维生素D 受体)，Ki为29μM，激活VDR (维生素D受体)，Ki为30μM，比其他核受体(例如 PXR，FXR)具有更高的敏感性，并且它的毒性效应因此被抑制。[3] LCA具有肿瘤促进活性，抑制哺乳动物DNA聚合酶β，IC50为15 μM。[4]
体内研究

LCA给药后与啮齿动物的结合引起肝内胆汁郁积，一种以肝脏和血液中胆汁流减少和胆汁成分积累的减少为特征的病理状态。[1]在DMH(二甲肼)诱导的小鼠癌变模型中，LCA几乎完全抑制癌变前结肠中的细胞凋亡。[5] LCA激活VDR，诱导CYP3A在体内的表达，CYP3A是一种使LCA在肝脏和肠中解毒的细胞色素P450酶在体内的表达。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 竞争性配体结合试验
使用转染表达质粒的COS-7细胞裂解物对VDR 或RXRα进行配体结合。结合于4°C下在裂解物缓冲液中过夜进行，缓冲液中含有0.71 nM (18 Ci/mmol) [3H]1,25(OH)2D3 和胆汁酸竞争剂。未结合的[3H]1,25(OH)2D3通过吸附移除到葡聚糖被覆活性炭，取上层清夜进行闪烁计数。Ki值通过计算机重复3次拟合竞争曲线进行计算。
细胞实验 细胞系 HEK293
浓度 ~30 μM
处理时间
方法

受体通过LCA特异激活。各种核受体在HEK293细胞中表达，并筛选由30 μM LCA产生的激活，用哺乳动物双杂交GAL4-SRC-1和VP16受体荧光素酶进行测定。
动物实验 动物模型 老鼠
剂量 0.125毫克/克, 一天两次，给药4天
给药处理 腹腔注射

Lithocholic acid在文献中得到引用

Vitamin D3 suppresses the cholesterol homeostasis pathway in patient-derived glioma cell lines [ FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806] PubMed: 37489660
Vitamin D3 suppresses the cholesterol homeostasis pathway in patient-derived glioma cell lines [ FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806] PubMed: 37489660
Jiangzhi granule attenuates non-alcoholic steatohepatitis through modulating bile acid in mice fed high-fat vitamin D deficiency diet [ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825] PubMed: 35305348
Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244] PubMed: 33231680
Production of Functional Hepatobiliary Organoids from Human Pluripotent Stem Cells [ Int J Stem Cells, 2020, 10.15283/ijsc20152] PubMed: 33377458

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