LJH685

目录号：S7870 批次号：S787001

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₂H₂₁F₂N₃O

分子量

381.42

CAS号

1627710-50-2

Solubility (25°C)*

体外

Ethanol

20 mg/mL (52.43 mM)

DMSO

10 mg/mL (26.21 mM)

Water

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.500mg/ml (1.31mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL10mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.500mg/ml (1.31mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

LJH685是一种高效的RSK抑制剂，其对RSK1, RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM, 5 nM和4 nM。

靶点

RSK3 ^[1] (Cell-free assay)	RSK2 ^[1] (Cell-free assay)	RSK1 ^[1] (Cell-free assay)
4 nM	5 nM	6 nM

体外研究

LJH685通过有效的选择性的抑制RSK，调节了细胞中YB1的磷酸化。在MAPK依赖性的肿瘤细胞系中，LJH685表现了抗增殖活性，并且导致了细胞周期的调控以及凋亡的发生。^[1]

细胞实验	细胞系	Calu6, NCI-H2122, NCI-H358, NCI-H727, NCI-H2087, SW620, SW480, HT29, Capan-2, MiaPaCa2, SW1990, Panc02.03, MDA-MB-231, A375, G361, Colo205, Malme3M, WM1799, WM983B和WM266-4细胞
浓度	~100 μM
处理时间	72 h
方法	细胞接触生长试验是，按照每空1000个细胞的量接种到96孔板的细胞生长培养基中。将合适浓度的抑制剂加入到培养基中，72小时后，加入CellTiter Glo试剂来测量细胞的生长状况。

参考文献

[1] Aronchik I, et al. Mol Cancer Res. 2014, 12(5), 803-812.

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2017, 8(22):35761-35775]

LJH685在文献中得到引用

Stress Response Kinase MK2 Induces Non-canonical Activation of EphA2 in EML4-ALK Lung Cancer Cells [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(2):172-176]	PubMed: 40024717
A hotspot mutation targeting the R-RAS2 GTPase acts as a potent oncogenic driver in a wide spectrum of tumors [ Cell Rep, 2022, 38(11):110522]	PubMed: 35294890
ERK phosphorylation disrupts the intramolecular interaction of capicua to promote cytoplasmic translocation of capicua and tumor growth [ Front Mol Biosci, 2022, 9:1030725]	PubMed: 36619173
Oncogene-dependent sloppiness in mRNA translation [ Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00736-X]	PubMed: 34562372
Adaptive RSK-EphA2-GPRC5A signaling switch triggers chemotherapy resistance in ovarian cancer. [ EMBO Mol Med, 2020, 12(4):e11177]	PubMed: 32115889
Proteomic and transcriptomic profiling identifies mediators of anchorage-independent growth and roles of inhibitor of differentiation proteins in invasive lobular carcinoma [ Sci Rep, 2020, 10(1):11487]	PubMed: 32661241
RSK3 mediates necroptosis by regulating phosphorylation of RIP3 in rat retinal ganglion cells. [ J Anat, 2020, 12]	PubMed: 32162697
Human melanoma cells resistant to MAPK inhibitors can be effectively targeted by inhibition of the p90 ribosomal S6 kinase. [Kosnopfel C, et al. Oncotarget, 2017, 8(22):35761-35775]	PubMed: 28415756

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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