LJI308

目录号：S7871 批次号：S787101

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H18F2N2O2
分子量 368.38 CAS号 1627709-94-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 40 mg/mL (108.58 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 LJI308是一种有效的，泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂，对RSK1，RSK2，和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM，4 nM 和 13 nM。
靶点
RSK2 [1] RSK1 [1] RSK3 [1]
4 nM 6 nM 13 nM
体外研究 在MDA-MB-231和H358细胞中，LJI308阻断RSK的细胞抑制和它对YB1上Ser102的磷酸化作用，EC50为0.2–0.3 μM，从而抑制细胞生长。[1]在TNBC HTRY-LT细胞中，LJI308也会抑制与YB-1抑制相关的细胞生长。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 RSK1，RSK2，和 RSK3活性的抑制
RSK亚型1，2，和3的酶活性使用重组全长RSK蛋白评估。RSK1 (1 nM)，RSK2 (0.1 nM)，或RSK3 (1 nM)能够使200 nM肽底物(biotin-AGAGRSRHSSYPAGT-OH)在ATP和RSK抑制剂存在下磷酸化，其中ATP浓度等于其对每种酶(RSK1- 5 μM，RSK2- 20 μM，RSK3- 10 μM)的Km，RSK抑制剂在50 mM HEPES，pH 7.5，10 mM MgCl2，1 mM DTT，0.1% BSA Fraction V，0.01% Tween-20中适当稀释。在室温下进行150分钟后，反应用60 mM EDTA停止，多肽磷酸化的程度使用抗-磷酸-AKT底物抗体和AlphaScreen试剂根据制造商描述测定。
细胞实验 细胞系 MDA-MB-231 和 H358 细胞
浓度 ~100 μM
处理时间 72 小时
方法 贴附条件下的生长细胞以1000细胞/孔接种到96孔组织培养物处理的板，其包含细胞生长培养基。适当稀释的化合物加入培养基中的细胞上，细胞生长在加入CellTiter Glo试剂72小时后，根据制造商指示评估。

LJI308在文献中得到引用

Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):2089] PubMed: 38453961
Fisetin induces DNA double-strand break and interferes with the repair of radiation-induced damage to radiosensitize triple negative breast cancer cells [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41-1:256] PubMed: 35989353
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827] PubMed: 36516759
Two kinds of transcription factors mediate chronic morphine-induced decrease in miR-105 in medial prefrontal cortex of rats [ Transl Psychiatry, 2022, 12(1):458] PubMed: 36316324
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
EIF1AX and RAS Mutations Cooperate to Drive Thyroid Tumorigenesis through ATF4 and c-MYC. [ Cancer Discov, 2019, 9(2):264-281] PubMed: 30305285
Stress-Induced Phosphorylation of Nuclear YB-1 Depends on Nuclear Trafficking of p90 Ribosomal S6 Kinase [Tiwari A Int J Mol Sci, 2018, 19(8)] PubMed: 30126195

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