LM10

目录号：S8368 批次号：S836802

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C11H8FN5
分子量 229.21 CAS号 1316695-35-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 46 mg/mL (200.68 mM)
Ethanol 4 mg/mL (17.45 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 LM10是选择性色氨酸双加氧酶(TDO)抑制剂，抑制人源和鼠源TDO的IC50分别为0.62 μM和2 μM。
靶点
mTDO [1]
(in P815B cells)
2 μM
体外研究 LM10 (Ki=5.6 μM)具有很高的选择性，对IDO没有抑制作用[1]。
体内研究 LM10在小鼠中给药后，具有较高的血浆浓度和口服生物利用度。小鼠口服160 mg/kg/day LM10后，其药物血浆浓度在20-40 μg/mL（87-175 μM）之间。用160 (mg/kg)/day LM10对免疫小鼠进行全身处理，能够抑制表达TDO的P815肿瘤细胞的生长。LM10处理的小鼠没有明显的毒性症状[1][2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 P815B细胞
浓度 2, 20或200 μM
处理时间 8 h
方法 将细胞以2×105细胞/孔的密度接种于96孔板，培养基终体积为200 μL。为了检测小分子化合物的TDO抑制效力，将细胞置于HBSS中，37℃培养箱培养8小时，HBSS中添加有80 μM L-tryptophan和2, 20或200 μM的小分子化合物。为了测定IC50，细胞置于添加有80 μM L-tryptophan和0.3-80 μM或1.5-400 μM小分子的HBSS中，37℃培养8小时。然后，300g 离心10 min，收集150 μL的离心后上清液。其他的留下检测细胞活性。用HPLC检测上清液，检测残余色氨酸和生成的犬尿素。
动物实验 动物模型 DBA/2小鼠
剂量 160 mg/kg
给药处理 口服

LM10在文献中得到引用

Tumor-associated nonmyelinating Schwann cell-expressed PVT1 promotes pancreatic cancer kynurenine pathway and tumor immune exclusion [ Sci Adv, 2023, 9(5):eadd6995] PubMed: 36724291
Tryptophan 2, 3‑dioxygenase promotes proliferation, migration and invasion of ovarian cancer cells [ Mol Med Rep, 2021, 23(6)445] PubMed: 33846800
Tryptophan 2,3-dioxygenase inhibitory activities of tryptanthrin derivatives [Zhang S, et al. Eur J Med Chem, 2018, 160:133-145] PubMed: 30321802

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