Losmapimod

目录号:S7215 批次号:S721501

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化学数据

化学结构式 别名 GW856553X, GSK-AHAB 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22 H26 F N3 O2

分子量 383.46 CAS号 585543-15-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 76 mg/mL (198.19 mM)
Ethanol 41 mg/mL (106.92 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Losmapimod是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。
靶点
p38α [1]
(Cell-free assay)
p38β [1]
(Cell-free assay)
8.1(pKi) 7.6(pKi)
体内研究

在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内,Losmapimod显著提高存活率,内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用,以及肾功能指数,随后减弱血脂异常,高血压,心脏重塑,血浆肾素活性(PRA),醛固酮,以及白细胞介素-1β(IL-1β)。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外实验
对p38α和p38β的抑制通过使用配体取代荧光偏振试验来确定。
动物实验 动物模型 自发性高血压易卒型大鼠
剂量 ~12 毫克/千克
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Auton Autacoid Pharmacol, 2015, 35(3):32-40.]

Losmapimod在文献中得到引用

Phosphorylation of human glioma-associated oncogene 1 on Ser937 regulates Sonic Hedgehog signaling in medulloblastoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):987] PubMed: 38307877
Preadipocytes in human granulation tissue: role in wound healing and response to macrophage polarization [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):53] PubMed: 37904253
Preadipocytes in human granulation tissue: role in wound healing and response to macrophage polarization [ Inflamm Regen, 2023, 10.1186/s41232-023-00302-5] PubMed: 37904253
A human skeletal muscle stem/myotube model reveals multiple signaling targets of cancer secretome in skeletal muscle [ iScience, 2023, 26(4):106541] PubMed: 37102148
Apabetalone, a Clinical-Stage, Selective BET Inhibitor, Opposes DUX4 Target Gene Expression in Primary Human FSHD Muscle Cells [ Biomedicines, 2023, 11(10)2683] PubMed: 37893058
A Chemical Proteomics Approach to Discover Regulators of Innate Immune Signaling [ Viruses, 2023, 15(5)1112] PubMed: 37243198
Apabetalone, a Clinical-Stage, Selective BET Inhibitor, Opposes DUX4 Target Gene Expression in Primary Human FSHD Muscle Cells [ Biomedicines, 2023, 11(10)2683] PubMed: 37893058
AURKA and PLK1 inhibition selectively and synergistically block cell cycle progression in diffuse midline glioma [ iScience, 2022, 25(6):104398] PubMed: 35637734
Plasma membrane proteoglycans syndecan-2 and syndecan-4 engage with EGFR and RON kinase to sustain carcinoma cell cycle progression [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00469-0] PubMed: 35569509
DUX4 expression activates JNK and p38 MAP kinases in myoblasts [ Dis Model Mech, 2022, dmm.049516] PubMed: 36196640

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