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别名 | GW856553X, GSK-AHAB | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C22 H26 F N3 O2 |
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分子量 | 383.46 | CAS号 | 585543-15-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 76 mg/mL (198.19 mM) | |
Ethanol | 41 mg/mL (106.92 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Losmapimod是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。 | ||||
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靶点 |
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体内研究 | 在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内,Losmapimod显著提高存活率,内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用,以及肾功能指数,随后减弱血脂异常,高血压,心脏重塑,血浆肾素活性(PRA),醛固酮,以及白细胞介素-1β(IL-1β)。[1] |
激酶实验 | 体外实验 | |
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对p38α和p38β的抑制通过使用配体取代荧光偏振试验来确定。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 自发性高血压易卒型大鼠 |
剂量 | ~12 毫克/千克 | |
给药处理 | 口服 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Auton Autacoid Pharmacol, 2015, 35(3):32-40.]
Phosphorylation of human glioma-associated oncogene 1 on Ser937 regulates Sonic Hedgehog signaling in medulloblastoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):987] | PubMed: 38307877 |
Preadipocytes in human granulation tissue: role in wound healing and response to macrophage polarization [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):53] | PubMed: 37904253 |
Preadipocytes in human granulation tissue: role in wound healing and response to macrophage polarization [ Inflamm Regen, 2023, 10.1186/s41232-023-00302-5] | PubMed: 37904253 |
A human skeletal muscle stem/myotube model reveals multiple signaling targets of cancer secretome in skeletal muscle [ iScience, 2023, 26(4):106541] | PubMed: 37102148 |
Apabetalone, a Clinical-Stage, Selective BET Inhibitor, Opposes DUX4 Target Gene Expression in Primary Human FSHD Muscle Cells [ Biomedicines, 2023, 11(10)2683] | PubMed: 37893058 |
A Chemical Proteomics Approach to Discover Regulators of Innate Immune Signaling [ Viruses, 2023, 15(5)1112] | PubMed: 37243198 |
Apabetalone, a Clinical-Stage, Selective BET Inhibitor, Opposes DUX4 Target Gene Expression in Primary Human FSHD Muscle Cells [ Biomedicines, 2023, 11(10)2683] | PubMed: 37893058 |
AURKA and PLK1 inhibition selectively and synergistically block cell cycle progression in diffuse midline glioma [ iScience, 2022, 25(6):104398] | PubMed: 35637734 |
Plasma membrane proteoglycans syndecan-2 and syndecan-4 engage with EGFR and RON kinase to sustain carcinoma cell cycle progression [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00469-0] | PubMed: 35569509 |
DUX4 expression activates JNK and p38 MAP kinases in myoblasts [ Dis Model Mech, 2022, dmm.049516] | PubMed: 36196640 |
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