Loxapine Succinate

目录号：S4086 批次号：S408601

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化学数据

化学结构式 别名 NSC 759578 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H18ClN3O.C4H6O4
分子量 445.9 CAS号 27833-64-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 89 mg/mL (199.59 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.48 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Loxapine Succinate(NSC 759578)是D2DR和D4DR抑制剂,5-羟色胺受体拮抗剂，也是Dibenzoxazepine类的抗精神病试剂。
靶点
5-HT2 (human) [1] 5-HT2 (bovine) [1] 5-HT2 (bovine) [1] D4 receptor (human) [1] D2 receptor (Human) [1] View More
6.2 nM(Ki) 6.6 nM(Ki) 6.8 nM(Ki) 7.5 nM(Ki) 24 nM(Ki)
体外研究

Loxapine存在时, [3H]Ketanserin 结合到人和牛大脑额叶皮层上的5-HT2受体，Ki分别为6.2 nM 和 6.6 nM。 在涉及人体细胞膜比较竞争实验中，Loxapine各种有效受体的排名顺序如下：5-HT2≥D4>>>D1>D2。[1] 0.2 μM, 2 μM 和 20 μM Loxapine处理脂多糖激活的胶质细胞混合培养，1和3天后，降低IL-1beta分泌。0.2 μM, 2 μM 和 20 μM Loxapine处理胶质细胞混合培养，1和3天后，降低IL-2分泌。此外，2 μM, 10 μM 和 20 μM Loxapine处理LPS诱导的小胶质细胞混合培养，降低IL-1beta分泌。[2]
体内研究

Loxapine(5 mg/kg) 每天注射给药大鼠，4周或10周后，显著降低Serotonin (S2)受体密度(超过 50%) 。Loxapine (5 mg/kg) 给药大鼠脑部，不会改变Dopamine 受体密度，但大大降低Serotonin 受体密度，达47%。[3] Loxapine 按0.3 mg/kg剂量皮下注射大鼠，引起明显的全身僵硬，45秒到5小时达到最高水平。Clozapine (10 mg/kg 皮下注射)可治疗Loxapine诱发的全身僵硬，高度僵硬状态降低到与空白对照组没有明显不同。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Loxapine Succinate在文献中得到引用

A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273

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