Selitrectinib (LOXO-195)

目录号：S8636 批次号：S863601

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化学数据

化学结构式 别名 BAY 2731954 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C20H21FN6O 
分子量 380.42 CAS号 2097002-61-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 38 mg/mL (99.88 mM)
Ethanol 15 mg/mL (39.43 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) 是一种具有口服活性、高度有效的、选择性TRK激酶抑制剂，对TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值为2-9.8 nM。它对靶点的选择性是对其他98%所检测的非TRK激酶的1000倍以上。
靶点
WT TRKA [1]
(Celll-free assay)		 TRKA G595R [1]
(Cell-free assay)		 TRKC G623R [1]
(Cell-free assay)		 WT TRKC [1]
(Cell-free assay)		 TRKC G696A [1]
(Cell-free assay)		 View More
0.6 nM 2 nM 2.3 nM 2.5 nM 2.5 nM
体外研究

LOXO-195在体外能有效地抑制不同的活化TRK激酶。在浓度为1 μM时，LOXO-195对目标靶点的选择性比对98%其他检测激酶（库中包含228种激酶）高1000倍以上。在包含TRK融合的KM12、CUTO-3和O-91细胞系中，LOXO-195能有效地抑制其细胞增殖(IC50 ≤ 5 nmol/L)。而在不包含TRK融合的84种细胞系中，浓度即使高达10 μM的LOXO-195对细胞生长也没有抑制作用[1]。
体内研究

在由ΔTRKA驱动的肿瘤中，LOXO-195有效地减少磷酸化TRKA水平。在四种依赖于TRKA的肿瘤模型中（通过接种包含NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C和TPM3-NTRK1融合的KM12细胞构建的肿瘤模型），LOXO-195可引起肿瘤生长抑制作用[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Selitrectinib (LOXO-195)在文献中得到引用

Hepatic stellate cells maintain liver homeostasis through paracrine neurotrophin-3 signaling that induces hepatocyte proliferation [ Sci Signal, 2023, 16(787):eadf6696] PubMed: 37253090
JND4135, a New Type II TRK Inhibitor, Overcomes TRK xDFG and Other Mutation Resistance In Vitro and In Vivo [ Molecules, 2022, 27(19)6500] PubMed: 36235036
TRK Fusions are Enriched in Cancers with Uncommon Histologies and the Absence of Canonical Driver Mutations. [ Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-19-3165] PubMed: 31871300

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