Selpercatinib (LOXO-292)

目录号:S8781 批次号:S878101

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化学数据

化学结构式 别名 ARRY-192 储存条件
(自收到货起)
3年 -20°C 粉状
化学式

C29H31N7O3

分子量 525.60 CAS号 2152628-33-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 25 mg/mL (47.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET (c-RET)抑制剂,对WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。
靶点
RET wt [1]
(Cell-free assay)
RET V804M [1]
(Cell-free assay)
RET V804L [1]
(Cell-free assay)
RET M918T [1]
(Cell-free assay)
RET S891A [1]
(Cell-free assay)
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1 nM 2 nM 2 nM 2 nM 2 nM

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Selpercatinib (LOXO-292)在文献中得到引用

Loss of Tumour Suppressor TMEM127 Drives RET-mediated Transformation Through Disrupted Membrane Dynamics [ bioRxiv, 2023, 2023.06.28.546955] PubMed: 37425958
Novel Calcium-Binding Ablating Mutations Induce Constitutive RET Activity and Drive Tumorigenesis [ Cancer Res, 2022, 82(20):3751-3762] PubMed: 36166639
CIC-mediated modulation of MAPK signaling opposes receptor tyrosine kinase inhibitor response in kinase-addicted sarcoma [ Cancer Res, 2022, canres.1397.2021] PubMed: 35074756
Selpercatinib-Induced Hypothyroidism Through Off-Target Inhibition of Type 2 Iodothyronine Deiodinase [ JCO Precis Oncol, 2022, 6:e2100496] PubMed: 35704797

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