Lumiracoxib

目录号：S2903 批次号：S290301

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化学数据

化学结构式 别名 COX-189 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H13ClFNO2
分子量 293.72 CAS号 220991-20-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 59 mg/mL (200.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Lumiracoxib (COX-189)是一种新型，选择性的COX-2抑制剂，Ki为0.06 μM；对COX1的Ki值为3 μM。
靶点
COX-2 [1]
(Cell-free assay)		 COX-1 [1]
(Cell-free assay)
60 nM(Ki) 3 μM(Ki)
体外研究 Lumiracoxib作用于表达COX-2的真皮成纤维细胞，IC50为0.14 μm，但是作用于转染人COX-1的HEK 293细胞，在浓度高达30μm时，也不抑制COX-1。在人全血试验中，Lumiracoxib作用于COX-2，IC50为0.13 μM，作用于COX-1，IC50为67 μM(COX-1/COX-2选择性比为515)。[1]
体内研究 Lumiracoxib是一种高度选择性的COX-2抑制剂，与Diclofenac相比，具有抗炎，镇痛和解热的活性，Diclofenac是一种参考NSAID，但大大改善胃肠道安全性。Lumiracoxib口服处理大鼠，吸收迅速，在0.5和1小时之间达到血浆峰浓度。Lumiracoxib处理痛觉过敏，水肿，热病和关节炎的大鼠模型，效果与Diclofenac类似，具有剂量依赖性。然而，与Lumiracoxib具有低的COX-1抑制活性一致，Lumiracoxib按100 mg/kg剂量口服处理，不会引起溃疡，其致溃疡性显著低于Diclofenac。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 纯化的COX-1 和 COX-2抑制实验
使用抑制剂预处理纯化的酶制剂（具有控制活性80 nmol O2 消耗 min-1），在37°C下处理各种长度时间（0-60分钟）。然后加入花生四烯酸(20 μM)，使用氧电极测量O2的消耗。计算动力学参数。
动物实验 动物模型 雌性Lewis大鼠
剂量 0.2-2 mg/kg
给药处理 口服饲喂

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2019, 442:453-463]

数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Pharmacol, 2017, 135:139-150]

数据来源于[Data independently produced by , , Xenobiotica, 2016, 18:1-9.]

Lumiracoxib在文献中得到引用

Catalytically active phospholipase A2 myotoxin from Crotalus durissus terrificus induces proliferation and differentiation of myoblasts dependent on prostaglandins produced by both COX-1 and COX-2 pathways [ Int J Biol Macromol, 2021, 187:603-613] PubMed: 34314795
IL-1β and TNF-α Modulation of Proliferated and Committed Myoblasts: IL-6 and COX-2-Derived Prostaglandins as Key Actors in the Mechanisms Involved [ Cells, 2020, 9(9)E2005] PubMed: 32882817
Low-Dose Aspirin Treatment Attenuates Male Rat Salt-Sensitive Hypertension via Platelet Cyclooxygenase 1 and Complement Cascade Pathway. [ J Am Heart Assoc, 2020, 9(1):e013470] PubMed: 31852420
Metabolic targeting synergizes with MAPK inhibition and delays drug resistance in melanoma [Brummer C Cancer Lett, 2019, 442:453-463] PubMed: 30481565
Restricting Glycolysis Preserves T Cell Effector Functions and Augments Checkpoint Therapy. [ Cell Rep, 2019, 29(1):135-150] PubMed: 31577944
Cyclooxygenase-2 inhibition reduces anxiety-like behavior and normalizes enhanced amygdala glutamatergic transmission following chronic oral corticosterone treatment. [ Neurobiol Stress, 2019, 11:100190] PubMed: 31467944
Detection of Cyclooxygenase-2-Derived Oxygenation Products of the Endogenous Cannabinoid 2-Arachidonoylglycerol in Mouse Brain [ ACS Chem Neurosci, 2018, 9(7):1552-1559] PubMed: 29722963
The pharmacokinetics and metabolism of lumiracoxib in chimeric humanized and murinized FRG mice. [Dickie AP, et al. Biochem Pharmacol, 2017, 135:139-150] PubMed: 28351678
Lumiracoxib metabolism in male C57bl/6J mice: characterisation of novel in vivo metabolites [P Dickie A Xenobiotica, 2017, 47(6):538-546] PubMed: 27430634
Cyclooxygenase-2 inhibition reduces stress-induced affective pathology. [ Elife, 2016, 5] PubMed: 27162170

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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