Levobupivacaine HCl

目录号：S4061 批次号：S406101

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化学数据

化学结构式 别名 (S)-(-)-Bupivacaine HCl 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H28N2O.HCl
分子量 324.89 CAS号 27262-48-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 64 mg/mL (196.98 mM)
Water 64 mg/mL (196.98 mM)
Ethanol 57 mg/mL (175.44 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine)，丁哌卡因的纯净S(-)-对映体,是一种可逆神经元的sodium channel抑制剂，用作长效局部麻醉剂。
靶点
Sodium Channel [1]
体外研究 Levobupivacaine是一种酰胺型局部麻醉药。Levobupivacaine通过阻断神经元细胞膜中电压敏感型离子通道发挥作用，防止神经冲动的传导。通过干扰钠通道的开放，产生局部可逆的麻醉作用，其抑制包括感觉，肌动活性和交感神经活性的神经动作电位的传导。[1] Levobupivacaine取代大鼠脑突触体的钠离子通道中3H-BTX，IC50为2.9 μM，希尔系数为1.2。当细胞膜处于-80 mV，-70 mV，-60 mV或-100 mV时，Levobupivacaine在GH3细胞中显示出钠离子通道的紧张性抑制，IC50s分别为132.1，37.6，21.6以及264 μM。[2] Levobupivacaine在体外抑制离体轴突的动作电位。Levobupivacaine (1mM)抑制小龙虾巨轴突中动作电位的振幅和最大增长速度(dV/dtmax)，灌注15分钟后，值分别为88和81。[3] Levobupivacaine也对心脏离子通道显示出活性。在离体的心室肌细胞中，Levobupivacaine对灭活状态钠离子通道的表观亲和力为4.8 μM，计算出的KD为39μM。对心脏延迟整流钾通道(hKv1.5)的抑制，Levobupivacaine (20 μM)的稳态阻断为31%，计算出的KD为27.3μM。Levobupivacaine可能也会抑制心脏钙通道。10 μM Levobupivacaine使豚鼠乳头肌的收缩力减少50%。[4]
体内研究 Levobupivacaine与bupivacaine具有相似的神经阻滞效能。Levobupivacaine在0.125%剂量下，抑制运动肌和疼痛响应，最大%MPE分别为99和68，并抑制坐骨神经阻滞后运动肌和疼痛响应不足的持续时间(分别为60 和30)。[4]

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