CAY10585 (LW 6)

目录号：S8441 批次号：S844102

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化学数据

化学结构式 别名 AC1-001 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H29NO5
分子量 435.51 CAS号 934593-90-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 24 mg/mL (55.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
0.9mg/ml (2.07mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL18mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CAY10585 (LW 6)是hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制剂。在缺氧环境下，LW6能通过降解HIF-1α，从而有效地抑制HIF-1α的积累，不影响HIF-1α mRNA水平。LW6抑制HIF和MDH2表达的IC50s分别为4.4和6.3 μM。
靶点
BCRP [3] HIF [2]
(Cell-free assay)		 MDH2 [2]
(Cell-free assay)
4.4 μM 6.3 μM
体外研究 LW6抑制低氧诱导的HIF-1α表达，它趋向于在低氧细胞中促进凋亡。LW6的处理对细胞周期阻滞没有累加效应。在低氧细胞中，LW6通过MMP的去极化诱导ROS的形成。LW6增加了线粒体ROS的生成，其与低氧条件的组合诱导了ROS生成的显著增加，可持续24小时。LW6还是MDH2的特异性抑制剂，MDH2在线粒体膜上三羧酸循环中具有重要作用，LW6通过抑制MDH2间接地降低了线粒体呼吸链的活性[1]。在过表达BCRP的MDCKII-BCRP细胞中，LW6显著地增强细胞中mitoxantrone（BCRP的底物）的积累。LW6对P-gp的功能活性和基因表达没有抑制作用[2]。浓度为0.1-10 μM时，LW6下调BCRP的表达。此外，LW6使细胞对抗癌药物的毒性作用更敏感[3]。
体内研究 LW6在体内发挥显著的抗肿瘤效力。在携带HCT116移植瘤小鼠模型中，LW6引起HIF-1α表达的降低[1]。LW6可改善通过BCRP转移的抗癌药物的细胞毒性和生物利用度[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 A549细胞
浓度 5-100 μM
处理时间 24 h
方法

将细胞以2×105 cells/ml的密度孵育在96孔ELISA板中，每孔含100 μL培养基（加入或不加入LW6），孵育24小时。然后用MTS试验检测细胞活力。读取490 nm和620 nm处的吸收光值。对于台盼蓝拒染实验，用含0.1% 台盼蓝的PBS溶液对细胞进行染色，统计未染色细胞的数目以计算细胞活力（生存能力）。
动物实验 动物模型 Male Sprague-Dawley rats
剂量 10 mg/kg
给药处理 p.o.

CAY10585 (LW 6)在文献中得到引用

WNT-inhibitory factor 1-mediated glycolysis protects photoreceptor cells in diabetic retinopathy [ J Transl Med, 2024, 22(1):245] PubMed: 38448948
Commensal microbiome promotes hair follicle regeneration by inducing keratinocyte HIF-1α signaling and glutamine metabolism [ Sci Adv, 2023, 9(1):eabo7555] PubMed: 36598999
IL-17 Induces Autophagy Dysfunction to Promote Inflammatory Cell Death and Fibrosis in Keloid Fibroblasts via the STAT3 and HIF-1α Dependent Signaling Pathways [ Front Immunol, 2022, 13:888719] PubMed: 35757697
Downregulation of miR-491-5p promotes neovascularization after traumatic brain injury [ Neural Regen Res, 2022, 17(3):577-586] PubMed: 34380897
Effects and mechanisms of 6-hydroxykaempferol 3,6-di-O-glucoside-7-O-glucuronide from Safflower on endothelial injury in vitro and on thrombosis in vivo [ Front Pharmacol, 2022, 13:974216] PubMed: 36210813
The PER1/HIF-1alpha negative feedback loop promotes ferroptosis and inhibits tumor progression in oral squamous cell carcinoma [ Transl Oncol, 2022, 18:101360] PubMed: 35134674
Differentiated embryo chondrocyte 1, induced by hypoxia-inducible factor 1α, promotes cell migration in oral squamous cell carcinoma cell lines [ Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol, 2022, 133(2):199-206] PubMed: 34758939
RASA4 inhibits the HIFα signalling pathway to suppress proliferation of cervical cancer cells [ Bioengineered, 2021, 10.1080/21655979.2021.2002499] PubMed: 34752201
FGFR3 deficiency enhances CXCL12-dependent chemotaxis of macrophages via upregulating CXCR7 and aggravates joint destruction in mice [ Ann Rheum Dis, 2020, 79(1):112-122] PubMed: 31662319
MicroRNA-137 exerts protective effects on hypoxia-induced cell injury by inhibiting autophagy/mitophagy and maintaining mitochondrial function in breast cancer stem-like cells [ Oncol Rep, 2020, 44(4):1627-1637] PubMed: 32945512

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